Hormonal

АКТГ 1-39 5mg Vial Dosage Protocol

Reconstitution and dosing for a 5mg vial of АКТГ 1-39 — concentration by BAC-water volume, the units to draw on a U-100 syringe, and the cited dosing chart.

Также известен какCorticotropin, full-length ACTH
CAS9002-60-2
Способ введенияsubcutaneous
АКТГ 1-39 — Таблица дозировок
Каждая строка с источником
ЦельДозаЧастотаДлительностьДоказательстваИсточник
Данные о дозировках с источниками для этого соединения сейчас собираются.
Только для исследовательских и образовательных целей. Не является медицинской рекомендацией.
How to Reconstitute АКТГ 1-39
U-100

A common approach: reconstitute an example 5 mg vial of АКТГ 1-39 with bacteriostatic water. The table shows the concentration at three common water volumes — use the calculator on this page for your specific target dose.

BAC waterConcentrationVolume / doseUnits (U-100)
1 mL5 mg/mL
2 mL2.5 mg/mL
3 mL1.67 mg/mL

Units shown are for a U-100 (1 mL = 100-unit) insulin syringe. Always verify your own math before drawing.

Что такое АКТГ 1-39?

АКТГ 1-39 — сокращение от адренокортикотропного гормона в полной форме — представляет собой пептид из 39 аминокислот, который гипофиз вырабатывает и выделяет в кровоток естественным образом. Можно представить его как «гонца тревоги» организма: когда мозг ощущает стресс или снижение уровня кортизола, он посылает сигнал гипофизу, и тот выбрасывает АКТГ 1-39, который устремляется к надпочечникам (небольшим «шапочкам» над почками) и даёт им команду вырабатывать кортизол.[6]

АКТГ 1-39 также называют кортикотропином. Это действующее вещество давно одобренного препарата Acthar (депо-инъекция репозиторного кортикотропина), который применяется в клинической практике на протяжении десятилетий.[5] В научном мире исследователи изучают АКТГ 1-39 как исследовательское соединение, чтобы лучше понять механизм его действия — и возможные эффекты, выходящие за рамки простого повышения уровня кортизола.

Только для исследовательского применения. Информация на этой странице предназначена исключительно для образовательных и научных целей. АКТГ 1-39 не одобрён для самостоятельного введения, и ничто на этой странице не является медицинской рекомендацией.

Как работает АКТГ 1-39

Представьте систему стрессового ответа как цепочку падающих домино. Первое домино — гипоталамус головного мозга, который выделяет кортикотропин-рилизинг-гормон (КРГ).[1] Оно сбивает второе домино — гипофиз, — который высвобождает АКТГ 1-39. Затем АКТГ 1-39 с кровью достигает третьего домино: надпочечников, которые выбрасывают кортизол.[6]

АКТГ 1-39 действует, присоединяясь к специфическим рецепторам — кортикотропиновым (они же меланокортиновые рецепторы) — на клетках надпочечников.[2] Связываясь с рецептором, гормон запускает цепочку химических реакций внутри клетки, в результате которых синтезируется и выделяется кортизол.

Особый интерес исследователей к АКТГ 1-39 объясняется следующим: меланокортиновые рецепторы обнаруживаются не только на клетках надпочечников. Они также присутствуют на клетках мозга — нейронах и глиальных клетках.[4] Это означает, что АКТГ 1-39 может оказывать влияние на нервную систему совершенно независимо от его роли в выработке кортизола — открытие, породившее новые направления исследований.

Что показывают исследования

Значительная часть современного научного интереса к АКТГ 1-39 связана с мозгом. В двух исследованиях Университета Уэйна изучалось, что происходит при воздействии АКТГ 1-39 непосредственно на клетки нервной системы в лабораторных условиях.

  • Защита нейронов: В одной серии экспериментов нейроны переднего мозга крыс в культуре подвергались воздействию различных повреждающих агентов, вызывающих гибель клеток путём апоптоза (программируемой гибели клеток), эксайтотоксичности (чрезмерной стимуляции) и воспаления. АКТГ 1-39 защищал нейроны от гибели, вызываемой глутаматом, NMDA, AMPA, каинатом, хинолиновой кислотой и активными формами кислорода. Также наблюдалась умеренная защита от быстро высвобождаемого оксида азота.[4]
  • Защита клеток, образующих миелин: В последующем исследовании изучались олигодендроциты — клетки мозга, ответственные за выработку миелина, защитной оболочки нервных волокон, которая повреждается при таких заболеваниях, как рассеянный склероз. Было обнаружено, что АКТГ 1-39 помогает защитить эти клетки от нескольких токсических угроз. Примечательно, что часть этой защиты осуществлялась косвенно: АКТГ 1-39 стимулировал соседние вспомогательные клетки — астроглию — к выделению собственных защитных сигналов, которые затем ограждали олигодендроциты.[3]

С фармакологической точки зрения клиническое исследование I фазы сравнивало депо-инъекцию репозиторного кортикотропина (Acthar Gel, содержащий аналоги свиного АКТГ 1-39) с более коротким синтетическим вариантом — АКТГ 1-24 — и метилпреднизолоном у здоровых добровольцев. Несмотря на более высокие концентрации маркерного соединения АКТГ 1-39 в крови, полноразмерная версия обеспечивала значительно меньшую продукцию кортизола по сравнению с АКТГ 1-24 — примерно в 5 раз ниже по экспозиции свободного кортизола. Этот результат свидетельствует о том, что две формы АКТГ не взаимозаменяемы и что длина молекулы и особенности состава имеют значение, которое исследователям ещё предстоит полностью осмыслить.[5]

Что изучается с применением АКТГ 1-39

На основании имеющихся данных АКТГ 1-39 в настоящее время исследуется в следующих областях:

  • Нейропротекция — защита клеток мозга от повреждений, вызванных эксайтотоксичностью и воспалением[4]
  • Биология миелина и олигодендроцитов — изучение механизмов, посредством которых гормон защищает клетки, вырабатывающие миелин; актуально для демиелинизирующих заболеваний[3]
  • Физиология оси ГГН — выявление принципов коммуникации в системе гипоталамус–гипофиз–надпочечники при стрессе[1][6]
  • Фармакология рецепторов — изучение реакции меланокортиновых рецепторов на полноразмерный АКТГ в сравнении с его более короткими фрагментами[2]
  • Фармакокинетические сравнения — изучение различий между АКТГ 1-39, АКТГ 1-24 и стероидными препаратами[5]

Дозирование АКТГ 1-39 в исследованиях

Поскольку АКТГ 1-39 является исследовательским соединением, изучаемым в контролируемых лабораторных или клинических условиях, дозирование существенно варьирует в зависимости от модели, изучаемого показателя и используемой лекарственной формы. В упомянутом клиническом исследовании I фазы применялось подкожное введение в рамках структурированного протокола.[5] Полный перечень доз и единиц измерения, используемых в различных исследовательских контекстах, приведён в таблице дозирования на этой странице; для перевода единиц воспользуйтесь калькулятором. Никакая информация о дозировании на этой странице не должна расцениваться как руководство по самостоятельному введению людям.

Приготовление и хранение АКТГ 1-39

В исследовательских условиях лиофилизированный (высушенный вымораживанием) порошок АКТГ 1-39 обычно восстанавливают, медленно добавляя в флакон бактериостатическую воду или стерильный физиологический раствор — не встряхивать; осторожно вращать до полного растворения. Используйте только растворитель, указанный в сертификате анализа поставщика. После восстановления раствор следует хранить при температуре 2–8 °C (в стандартном холодильнике) и использовать в течение срока, указанного производителем, как правило нескольких дней — недели для оптимальной стабильности. Пептиды чувствительны к повторяющимся перепадам температуры, поэтому не оставляйте флаконы при комнатной температуре дольше необходимого. Лиофилизированный (сухой, нераскрытый) исходный препарат следует хранить в замороженном виде при −20 °C или ниже, в защищённом от света и влаги месте. Всегда указывайте на флаконах дату восстановления.

Источники

  1. Corticotropin-releasing factor. — Endocrine reviews, 1982. PMID 6282576.
  2. Corticotropin receptors. — Annals of the New York Academy of Sciences, 1987. PMID 2831782.
  3. The melanocortin ACTH 1-39 promotes protection of oligodendrocytes by astroglia. — Journal of the neurological sciences, 2016. PMID 26944112.
  4. Melanocortin receptor agonist ACTH 1-39 protects rat forebrain neurons from apoptotic, excitotoxic and inflammation-related damage. — Experimental neurology, 2015. PMID 26300474.
  5. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Repository Corticotropin Injection Compared With Synthetic ACTH(1-24) Depot and Methylprednisolone in Healthy Subjects. — Clinical pharmacology in drug development, 2022. PMID 34528408.
  6. Corticotropin-releasing hormone. — The New England journal of medicine, 1988. PMID 3292914.
Supplies Needed

A typical reconstitution-and-injection kit includes:

  • Lyophilized peptide vial(s) — enough for the full protocol length
  • Bacteriostatic water for reconstitution
  • U-100 insulin syringes (one per injection)
  • Alcohol prep swabs
  • A sharps container for safe disposal
Storage, Handling & Injection

Storage & handling

Lyophilized (freeze-dried) peptide is typically kept refrigerated and protected from light; once reconstituted with bacteriostatic water it is generally refrigerated at 2–8 °C and used within a few weeks. Follow aseptic technique to avoid contamination, per CDC injection-safety guidance.

Injection technique

Subcutaneous injections are usually given into the fat of the abdomen or thigh: clean the site with an alcohol swab, pinch the skin, insert at the recommended angle, and rotate sites to protect the tissue. See MedlinePlus for a step-by-step subcutaneous-injection guide.

General aseptic-technique and injection references for educational use — they are not specific to any research compound.

АКТГ 1-39 Вопросы и ответы

What is ACTH 1-39?
ACTH 1-39 (adrenocorticotropic hormone) is a naturally occurring 39-amino-acid peptide released by the pituitary gland. It is the full-length form of the hormone that signals the adrenal glands to produce cortisol.[6] It is also the active component in the clinically used drug Acthar (repository corticotropin injection).[5] In research, it is studied for both its hormonal effects and potential direct actions in the nervous system.
How does ACTH 1-39 work?
ACTH 1-39 binds to corticotropin (melanocortin) receptors on adrenal cells, triggering cortisol production.[2] These same receptors are also found on brain cells — neurons and glial cells — which is why researchers are investigating whether ACTH 1-39 has direct protective effects in the nervous system that are independent of cortisol.[4] The hypothalamus regulates the whole chain by releasing corticotropin-releasing hormone.[1]
What is ACTH 1-39 used for in research?
Scientists are studying ACTH 1-39 for neuroprotection, myelin biology, and HPA axis physiology. Lab studies show it can protect rat forebrain neurons from excitotoxic and inflammatory damage[4] and can prompt support cells (astroglia) to shield myelin-producing oligodendrocytes.[3] Researchers are also comparing its pharmacokinetics and cortisol-stimulating effects to shorter ACTH fragments and steroids.[5]
How is ACTH 1-39 dosed in research?
Dosing in research varies by model and study design. A Phase 1 clinical study used subcutaneous injection on a twice-weekly schedule.[5] There is no standardized research dose established for all contexts. See the dosage chart on this page and use the calculator for unit conversions. This is not medical dosing advice — ACTH 1-39 is for research use only.
How do you reconstitute ACTH 1-39?
Lyophilized ACTH 1-39 powder is typically dissolved in bacteriostatic water or sterile saline. Add solvent slowly and swirl gently — never shake. Once mixed, store the solution at 2–8 °C and use within the window specified by your supplier. Dry, unopened stock should be kept frozen at −20 °C or below, protected from light and moisture. Always record the reconstitution date on the vial.
Is ACTH 1-39 safe?
ACTH 1-39 is a research compound, not approved for general human use outside of regulated clinical or pharmaceutical contexts. Its clinical form (Acthar) has an established safety profile under medical supervision, but research-grade peptides carry additional unknowns. Lab studies suggest cellular protective effects at tested concentrations,[4][3] but pharmacokinetic differences between formulations are significant.[5] Always follow institutional safety protocols. Nothing here is medical advice.