МК-677 Руководство и таблица дозировок

Что такое МК-677?

МК-677 — также называемый Ибутамореном — это исследовательское соединение, принадлежащее классу секретагогов гормона роста (GHS). Это сложный способ сказать, что он заставляет организм выделять больше собственного гормона роста (GH). То, что выделяет МК-677, — это то, что он работает при приёме внутрь, в виде таблетки или жидкости, а не при инъекции.^[6] Большинство соединений этого класса — это пептиды, которые разлагаются в желудке. МК-677 — это небольшая непептидная молекула, поэтому она выживает при пищеварении и достигает кровотока в неповреждённом виде.^[1] Это строго исследовательское соединение — не одобрено для медицинского применения у человека — и все цитируемые здесь исследования проводились только в лабораторных или клинических условиях.

Как работает МК-677

Представьте выделение гормона роста как запертую дверь. Организм обычно использует сигнальную молекулу под названием грелин (гормон голода) как ключ, чтобы открыть эту дверь и отпустить GH. МК-677 — это миметик грелина — он подходит к тому же замку (рецептор грелина, официально называемый GHSR) и включает его, не являясь самим грелином.^[6] Как только дверь открывается, гипофиз импульсно выделяет GH. Этот GH затем путешествует в печень и другие ткани, побуждая их вырабатывать IGF-1 (инсулиноподобный фактор роста 1), который фактически управляет многими интересующими исследователей нижестоящими эффектами, такими как построение белка и восстановление тканей.^[1] Важно то, что, поскольку МК-677 работает через собственную систему обратной связи организма, уровни GH не могут бесконечно расти — организм может всё ещё применить торможение.^[6]

Что показывают исследования

Обращение потери белка

Одно из самых ранних и часто цитируемых исследований на людях дало здоровым добровольцам, находящимся на диете с ограничением калорий, 25 мг МК-677 один раз в день в течение 7 дней. Одна диета вызвала то, что организм сжигает белок для топлива — состояние, называемое отрицательным азотным балансом (отрицательный азотный баланс просто означает, что организм разрушает больше белка, чем он строит). МК-677 обратил этот баланс обратно в положительный, означая, что белок сохранялся, а не терялся. Уровни IGF-1 также значительно повысились по сравнению с плацебо.^[1]

Состав тела в реальном случае

Отчёт о случае отслеживал 25-летнего мужчину, который принимал МК-677 (15 мг/день) вместе с LGD-4033 (селективный модулятор рецепторов андрогенов) в течение 5 недель. Масса тела, мышечная масса и масса туловища мышц всё увеличилась. Однако у того же субъекта также наблюдались тревожные изменения: ферменты печени скачкообразно выросли, холестерин ухудшился, общий тестостерон резко упал, и костная минеральная плотность упала — хотя большинство показателей вернулись в исходное состояние после прекращения.^[5] Этот случай иллюстрирует, почему исследования сигналов безопасности продолжаются.

Соматический рост у крыс

Исследование на крысах продолжительностью 6 недель давало 4 мг/кг МК-677 ежедневно и измеряло GH, массу тела, длину кости и IGF-1. GH скачкообразно вырос примерно на 1,8 раза первоначально — но после 6 недель непрерывного дозирования реакция GH практически исчезла. Крысы не показали значительного увеличения длины тела или IGF-1 за весь период. Исследователи обнаружили, что гипоталамус увеличил производство соматостатина — естественной молекулы торможения GH — которая, похоже, ослабляла долгосрочный ответ.^[3] Этот эффект десенсибилизации — важный открытый вопрос для исследователей.

Обнаружение в волосах и судебно-медицинская экспертиза

Исследователям антидопинга спорта нужно знать, как долго соединения можно обнаружить. Судебно-медицинское исследование дало добровольцу однократную дозу 10 мг и собрало волосы через 4 недели — МК-677 всё ещё была обнаружена в этом образце волос. Второй субъект, который принимал 10 мг ежедневно в течение 90 дней, показал гораздо более высокие концентрации в сегменте волос 0–4 см, собранном после прекращения, подтверждая, что тестирование волос может выявить продолжительное использование.^[4] Эти данные теперь используются для помощи судам и арбитражным панелям в справедливом толковании результатов тестирования волос.

Сигнал безопасности печени

В отчёте о случае 2025 года описывался здоровый мужчина в начале 30-х годов, у которого развилось повышение ферментов печени (трансаминитис) после приёма МК-677 в течение примерно 2 месяцев. Функция печени вернулась в норму после прекращения приёма соединения.^[2] Это добавляется к более ранним данным о случаях, показывающим повышение ферментов печени при использовании.^[5]

Для чего изучается МК-677

• Обращение катаболизма белка, связанного с диетой или заболеванием (мышечная атрофия)^[1]
• Стимуляция секреции GH и IGF-1 при состояниях дефицита GH^[6]
• Изменения состава тела, включая мышечную массу^[5]
• Стимуляция аппетита и метаболические эффекты^[6]
• Соматический рост в животных моделях^[3]
• Методы антидопингового обнаружения и судебно-медицинские диапазоны^[4]

Как дозируется МК-677 в исследованиях

Протоколы исследований использовали диапазон доз в зависимости от того, какой научный вопрос решался. См. таблицу дозирования на этой странице для полного разбора доз, частот и продолжительности, извлечённых из опубликованных исследований — и используйте калькулятор для изучения масштабирования на основе веса. Кратко говоря, исследования на людях использовали минимум 10 мг в виде единовременной судебно-медицинской справочной дозы до 25 мг один раз в день для краткосрочной работы по азотному балансу, в то время как исследование на животных использовало 4 мг/кг ежедневно в течение 6 недель.^[1][3][4][5] Контекст дозирования чрезвычайно важен — продолжительность, популяция и одновременно вводимые соединения всё влияют на результаты и профили риска.

Смешивание и хранение МК-677

В исследовательских условиях МК-677 часто поставляется в виде порошка или предварительно растворённой жидкости. При работе с порошком исследователи обычно растворяют его в носителе, таком как ДМСО (диметилсульфоксид) или смесь PEG-400/вода, в зависимости от требований анализа — всегда следуйте указаниям сертификата анализа вашего поставщика по растворимости. После разведения в раствор храните его в герметичном янтарном флаконе вдали от света, тепла и влаги; большинство лабораторий охлаждают растворы при температуре 2–8 °C и используют их в течение 30 дней, или замораживают аликвоты при −20 °C для долгосрочного хранения. Обозначьте каждый флакон названием соединения, концентрацией, растворителем, датой приготовления и номером партии. Никогда не используйте раствор, который выглядит мутным, обесцвеченным или содержит видимые частицы. Все манипуляции должны соответствовать протоколам химической безопасности вашего учреждения.

Источники

1. МК-677, пероральный активный секретагог гормона роста, обращает катаболизм, вызванный диетой. — The Journal of clinical endocrinology and metabolism, 1998. PMID 9467534.
2. Гепатотоксичность, вызванная МК-677. — BMJ case reports, 2025. PMID 40675653.
3. Эффект перорального активного секретагога гормона роста МК-677 на соматический рост у крыс. — Yonsei medical journal, 2018. PMID 30450851.
4. Знание минимально обнаруживаемой дозы может облегчить интерпретацию результатов анализа волос: II. Пример случая с ибутамореном (МК-677), секретагогом гормона роста. — Clinica chimica acta; international journal of clinical chemistry, 2026. PMID 40882886.
5. Использование LGD-4033 и МК-677 влияет на состав тела, циркулирующие биомаркеры и содержание андрогенных гормонов скелетных мышц и содержание рецепторов: отчёт о случае. — Experimental physiology, 2022. PMID 36303408.
6. Безопасность и эффективность секретагогов гормона роста. — Sexual medicine reviews, 2018. PMID 28400207.