GHRP-2 Руководство и таблица дозировок

Что такое GHRP-2?

GHRP-2 расшифровывается как Growth Hormone-Releasing Peptide 2 (пептид, стимулирующий выделение гормона роста 2). Его научное название — пралморелин. Это небольшой синтетический пептид — всего лишь короткая цепочка аминокислот, созданный исследователями Тулейнского университета и компании Polygen в Германии.^[1] Учёные разработали его так, чтобы он имитировал грелин — естественный гормон, вырабатываемый в желудке, который сигнализирует мозгу о необходимости выделения гормона роста (ГР) и вызывает ощущение голода.^[2]

GHRP-2 — это вещество, предназначенное только для научных исследований. Это не одобренный препарат для общего медицинского применения в большинстве стран, хотя он изучался в клинических исследованиях в качестве диагностического средства при дефиците гормона роста.^[1] Он включен в Запрещённый список Всемирного антидопингового агентства (ВАДА), и спортивные антидопинговые лаборатории разработали тесты мочи для его обнаружения у спортсменов.^[3]

Как работает GHRP-2

Представьте гипофиз — небольшую железу размером с горошину в основании головного мозга — как фабрику, которая производит гормон роста. GHRP-2 — это как звонок в дверь этой фабрики. Когда он звенит, фабрика увеличивает производство и выпускает порцию ГР в кровоток.^[1]

Более конкретно, GHRP-2 связывается с рецептором, называемым рецептором секретагога гормона роста (GHS-R) — тем же рецептором, который использует грелин.^[2] Важно отметить, что исследования подтвердили, что GHRP-2 не работает через отдельный рецептор фактора, стимулирующего выделение гормона роста (GRF), что означает его собственный уникальный путь сигнализации.^[5] Это различие важно для учёных, изучающих способы контроля выделения ГР.

Помимо гипофиза, рецепторы GHS-R также присутствуют на клетках мышц. Исследования в пробирке показывают, что GHRP-2 может действовать непосредственно на мышечную ткань, снижая активность белков, называемых Atrogin-1 и MuRF1 — молекул, которые разрушают мышечные волокна при стрессе или болезни.^[4] Это открытие вызвало интерес к GHRP-2 как инструменту исследования мышечной атрофии.

Что показывают исследования

Вот краткое резюме ключевых результатов опубликованных исследований:

• Выделение ГР у здоровых людей: Ранние исследования установили, что GHRP-2 надёжно повышает уровень ГР у здоровых мужчин и женщин независимо от возраста, пола или массы тела. У людей с истинным дефицитом ГР ответ ГР намного слабее — различие, которое исследователи использовали для установления диагностического порога.^[1]
• Усиление аппетита у людей: В контролируемом исследовании на людях семь здоровых худощавых мужчин получили медленную подкожную инфузию GHRP-2 или физиологического раствора в качестве плацебо, а затем сели за стол с неограниченным буфетом. Мужчины потребили примерно на 36% больше калорий во время инфузии GHRP-2 по сравнению с плацебо — и каждый участник ел больше, а не только в среднем.^[2] Это соответствует тому, что наблюдается с самим грелином, подтверждая, что GHRP-2 активирует не только выделение ГР, но и центры аппетита.^[2]
• Защита мышц в лабораторных условиях: Исследования на клеточных культурах и животных показали, что GHRP-2 снижает экспрессию генов разрушения мышц, вызванных гормоном стресса дексаметазоном, и этот защитный эффект блокировался, когда исследователи использовали блокатор GHS-R — подтверждая, что рецепторный путь критически важен.^[4]
• Обнаружение в антидопинг-тестировании: Исследователи спортивного тестирования показали, что GHRP-2 и его продукты распада могут быть обнаружены в моче примерно в течение 47 часов после назального введения, что делает его отслеживаемым при антидопинг-контроле.^[6] Лаборатории валидировали методы масс-спектрометрии для обнаружения GHRP-2 и связанных пептидов в образцах мочи спортсменов.^[3]
• Диагностическое применение: Под научным названием KP-102D пралморелин изучался в Японии как диагностический агент для оценки функции гипоталамуса и гипофиза, с заявками на одобрение, поданными в начале 2000-х годов.^[1]

Области исследования GHRP-2

Исследователи изучали GHRP-2 в нескольких направлениях:

• Диагностика дефицита ГР — использование единовременной стандартной дозы для оценки нормального ответа гипофиза^[1]
• Изучение аппетита и пищевого поведения — как фармакологический инструмент для изучения того, как сигналы, подобные грелину, влияют на потребление пищи у людей^[2]
• Мышечная атрофия и истощение — исследование того, может ли активация GHS-R в мышечных клетках замедлить процессы разрушения^[4]
• Доклинические исследования роста — тестирование на животных моделях, включая свиней и яков, для изучения выделения ГР и ростовых показателей
• Антидопинговая наука — разработка методов обнаружения для выявления неправомерного использования в спорте^[3][6]

Дозирование GHRP-2 в исследованиях

Дозы сильно варьируют в зависимости от исследовательского вопроса, изучаемого вида и пути введения. Исследования на людях использовали всё — от инъекций на уровне микрограмм до пероральных доз на уровне миллиграмм на животных моделях. Вместо того чтобы здесь повторять каждую цифру, см. таблицу дозирования на этой странице для полного обзора протоколов из опубликованных исследований — и используйте калькулятор для расчёта дозировок, рассчитанных на массу тела, для любого конкретного исследовательского протокола. Вся информация о дозировании предоставляется исключительно в справочных целях.

Приготовление и хранение GHRP-2

GHRP-2 обычно поставляется как лиофилизированный порошок — белое или слегка кремовое сухое вещество в запечатанном флаконе. Для подготовки его к использованию в исследованиях порошок растворяется путём медленного добавления бактериостатической воды (воды с небольшим количеством бензилового спирта для предотвращения бактериального роста) непосредственно во флакон. Направляйте жидкость на стеклянную стенку, а не прямо на порошок, и осторожно перемешивайте — ни в коем случае не встряхивайте энергично, так как это может привести к разрушению пептидных цепей. После смешивания раствор должен быть прозрачным и бесцветным. Неразведённые флаконы храните в прохладном, сухом месте, защищённом от света; многие исследователи хранят их в холодильнике при температуре 2–8 °C. После растворения держите флакон в холодильнике и используйте в течение нескольких недель для лучшей стабильности. Всегда проверяйте сертификат анализа вашего поставщика на чистоту и рекомендуемое обращение. Это общие рекомендации по обращению с исследовательскими материалами и не являются медицинским или фармацевтическим советом.

Источники

1. Pralmorelin: GHRP 2, GPA 748, growth hormone-releasing peptide 2, KP-102 D, KP-102 LN, KP-102D, KP-102LN. — Drugs in R&D, 2004. PMID 15230633.
2. Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. — The Journal of clinical endocrinology and metabolism, 2005. PMID 15699539.
3. Detection of GHRP-2 and GHRP-6 in urine samples from athletes. — Drug testing and analysis, 2015. PMID 25809000.
4. GHRP-2, a GHS-R agonist, directly acts on myocytes to attenuate the dexamethasone-induced expressions of muscle-specific ubiquitin ligases, Atrogin-1 and MuRF1. — Life sciences, 2008. PMID 18191156.
5. Growth hormone-releasing peptide-2 (GHRP-2) does not act via the human growth hormone-releasing factor receptor in GC cells. — Endocrine, 1998. PMID 9798733.
6. Determination of growth hormone releasing peptides metabolites in human urine after nasal administration of GHRP-1, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin, and Ipamorelin. — Drug testing and analysis, 2015. PMID 25869809.