Проводились ли испытания GHRP-2 на людях?

Да, в ограниченных условиях. Клиническое исследование показало, что инфузия GHRP-2 увеличивает потребление пищи примерно на 36% у здоровых мужчин по сравнению с плацебо.[2] Он также был исследован в клинических испытаниях в Японии как диагностический агент при дефиците гормона роста.[1] Однако масштабные испытания на людях в терапевтических целях ограничены, и это не одобренное лечение в большинстве стран.

GHRP-2 запрещён в спорте?

Да. GHRP-2 включён в запрещённый список Всемирного антидопингового агентства (ВАДА), поскольку он стимулирует высвобождение гормона роста. Тесты мочи могут выявить GHRP-2 и его метаболиты в образцах спортсменов.[3] После назального введения следы можно обнаружить в моче до 47 часов, хотя окно обнаружения варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей и способа введения.[6]

Чем GHRP-2 отличается от обычного гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH)?

Они действуют через совершенно разные рецепторы. GHRH действует через рецептор GRF на клетках гипофиза. GHRP-2 вообще не действует через рецептор GRF — исследования подтвердили это в клеточных экспериментах.[5] Вместо этого GHRP-2 активирует рецептор грелина (GHS-R1a). Этот отдельный путь делает GHRP-2 полезным научным инструментом для изучения регуляции гормона роста.

GHRP-2: исследования, действие и таблицы дозирования

Что такое GHRP-2?

GHRP-2 расшифровывается как пептид, высвобождающий гормон роста, тип 2 (Growth Hormone-Releasing Peptide 2). Известен также под клиническим названием пралморелин. Думайте о нём как о крошечном ключике — всего несколько аминокислот (строительные блоки белков) — сконструированном так, чтобы подходить к очень специфичному замку в вашем организме.^[1]

Этот замок называется рецептор грелина, или GHS-R. Грелин — это естественный гормон «сигнала голода» вашего организма, вырабатываемый главным образом в желудке. GHRP-2 имитирует действие грелина, что означает, что он может вызвать два больших эффекта: всплеск выделения гормона роста (ГР) из гипофиза и усиление аппетита.^[1]

Первоначально он был разработан исследователями Tulane University и может вводиться несколькими способами — под кожу, перорально или даже интраназально.^[1] Это исключительно исследовательское соединение, а не одобренное лечение в большинстве стран.

Как именно работает GHRP-2?

Ваш гипофиз — крошечная железа размером с горошину в основании мозга — контролирует количество гормона роста, поступающего в кровоток. GHRP-2 действует непосредственно на эту железу, вызывая выброс ГР. Важно, что исследования подтверждают, что он не работает через рецептор гормона, высвобождающего гормон роста (GRF), что означает, что он использует собственный отдельный механизм.^[5] Это делает его научно полезным для разделения различных гормональных систем.

Что изучает исследования GHRP-2?

1. Диагностика дефицита гормона роста

Одно из наиболее развитых клинических применений — это диагностический инструмент. Поскольку GHRP-2 надёжно повышает уровень ГР у здоровых людей, но дает гораздо меньший ответ у пациентов с дефицитом ГР, врачи могут использовать его как тест. Исследования установили пороговое значение пика ГР в 15,0 микрограмм на литр для различия дефицитных пациентов от здоровых.^[1] В Японии он был оценен для одобрения в качестве диагностического средства под названием KP-102D.^[1]

2. Аппетит и приём пищи

Поскольку GHRP-2 активирует тот же рецептор, что и грелин — гормон голода — учёные проверили, может ли он увеличить приём пищи у людей. В контролируемом исследовании семеро здоровых худых мужчин получили медленную инфузию GHRP-2 или физиологического раствора в качестве плацебо. Результат? Каждый участник съел больше в день GHRP-2 — в среднем на 36% больше калорий по сравнению с днём плацебо.^[2] Тип выбранной ими пищи (углеводы, жиры, белки) не изменился, только общее количество. Это делает GHRP-2 полезным инструментом исследования для изучения сигналов голода у людей.^[2]

3. Защита мышц

Мышечное истощение — серьёзная проблема при заболеваниях и после стероидных лечений. Лабораторные исследования рассматривали, может ли GHRP-2 защищать мышечные клетки. В мышцах крыс и в изолированных культурах мышечных клеток GHRP-2 снижал активность двух белков — Atrogin-1 и MuRF1 — которые обычно помечают мышцу для расщепления.^[4] Когда исследователи блокировали рецептор грелина с помощью химического блокатора, этот защитный эффект исчез, подтверждая, что GHRP-2 работает через этот рецептор.^[4] Это ранняя доклиническая работа, но она указывает на интересный путь для будущих исследований.

Антидопинг: почему спортсменов тестируют на него

Поскольку GHRP-2 может повышать уровни гормона роста, Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) поместило его в Запретный список. Спортивные лаборатории анализов разработали тесты мочи, которые могут обнаружить GHRP-2 и его продукты распада в образцах спортсменов.^[3] После интраназального введения в одном исследовании GHRP-2 и его метаболиты были обнаружены в моче в течение 47 часов.^[6] Окна обнаружения могут варьироваться в зависимости от способа введения и индивидуального метаболизма.^[6]

Что показывает и не показывает доказательственная база

Исследования действительно интересны, но важно ясно понимать их пределы:

Данные человеческого аппетита поступают из небольшого исследования всего семи мужчин.^[2] Необходимы более крупные испытания.
Результаты защиты мышц получены из экспериментов на крысах и культурах клеток — а не из клинических испытаний на людях.^[4]
Диагностическое применение — это наиболее клинически развитое применение с проведением испытаний фазы II в Японии.^[1]
Всё это не является медицинским советом, и GHRP-2 не одобренный препарат для общего использования.

Где найти информацию о дозировке и инструменты

Если вы исследователь или просто интересуетесь цифрами, используемыми в опубликованных исследованиях, наша таблица дозировки GHRP-2 подводит итог количеств, указанных в научной литературе. Вы также можете использовать наш калькулятор для изучения основанных на исследованиях цифр. Вся информация на этом сайте предназначена только для образовательных целей.

Источники

Pralmorelin: GHRP 2, GPA 748, growth hormone-releasing peptide 2, KP-102 D, KP-102 LN, KP-102D, KP-102LN. — Drugs in R&D, 2004. PMID 15230633.
Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. — The Journal of clinical endocrinology and metabolism, 2005. PMID 15699539.
Detection of GHRP-2 and GHRP-6 in urine samples from athletes. — Drug testing and analysis, 2015. PMID 25809000.
GHRP-2, a GHS-R agonist, directly acts on myocytes to attenuate the dexamethasone-induced expressions of muscle-specific ubiquitin ligases, Atrogin-1 and MuRF1. — Life sciences, 2008. PMID 18191156.
Growth hormone-releasing peptide-2 (GHRP-2) does not act via the human growth hormone-releasing factor receptor in GC cells. — Endocrine, 1998. PMID 9798733.
Determination of growth hormone releasing peptides metabolites in human urine after nasal administration of GHRP-1, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin, and Ipamorelin. — Drug testing and analysis, 2015. PMID 25869809.

GHRP-2 расшифровывается как Growth Hormone-Releasing Peptide 2, также известен как прелморелин. Это небольшой синтетический пептид, который имитирует грелин — естественный гормон голода вашего организма. Он связывается с рецептором грелина и стимулирует гипофизарную железу на высвобождение гормона роста. Исследования также показали, что он может увеличивать потребление пищи у человека и может помочь защитить клетки мышц в лабораторных условиях.^[1]^[2]

GHRP-2: Что на самом деле говорят исследования об этом пептиде