Other

B7-33 Руководство и таблица дозировок

Однацепочечный аналог релаксина, изучаемый при фиброзе. Используется в исследовательских и образовательных целях.

Способ введенияsubcutaneous
B7-33 — Таблица дозировок
Каждая строка с источником
ЦельДозаЧастотаДлительностьДоказательстваИсточник
Кардиопротекция / антифибротическое действие при кардиомиопатии (доклинические исследования) 0.25 mg 1x/day 7 days (days 7-14 post-injury) Preclinical PMID 36753958
Антифибротическое действие при установленной кардиомиопатии через пероральный наночастичный конъюгат (SPION-B7-33) 0.025 mcg 1x/72h 4 weeks (days 14-42 post-injury) Preclinical PMID 41382190
Васопротекция / эндотелий-зависимая релаксация (острый болюс, доклинические исследования) 13.3 mcg single dose per trial Preclinical PMID 28478069
Предотвращение эндотелиальной дисфункции ex vivo (модель преэклампсии) 15–30 mcg single dose per trial Preclinical PMID 28478069
Только для исследовательских и образовательных целей. Не является медицинской рекомендацией.
How to Reconstitute B7-33
U-100

A common approach: reconstitute an example 5 mg vial of B7-33 with bacteriostatic water. The table shows the resulting concentration and the volume to draw for a 0.25 mg dose at three common water volumes.

BAC waterConcentrationVolume / doseUnits (U-100)
1 mL5 mg/mL0.05 mL5
2 mL2.5 mg/mL0.1 mL10
3 mL1.67 mg/mL0.15 mL15

Units shown are for a U-100 (1 mL = 100-unit) insulin syringe. Always verify your own math before drawing.

B7-33 Vial Sizes

Reconstitution worked out for each common vial size:

Что такое B7-33?

B7-33 — это синтетический пептид, разработанный для имитации части натурального гормона под названием релаксин-2. Релаксин — это гормон, который производит ваш организм. Его больше всего знают за расслабление связок во время беременности, но он также играет большую роль в снижении рубцовой ткани (фиброза) и защите кровеносных сосудов. В чём проблема? Натуральный релаксин имеет сложную двухцепочечную структуру с тремя внутренними связями, что делает его дорогим и сложным в производстве в лаборатории.[5]

Учёные решили эту проблему, упростив молекулу до самого важного рабочего фрагмента — B-цепи — и переконструировав его в одиночную, более простую цепь, называемую B7-33.[5] Это как если бы вы взяли сложный двухсекционный инструмент и переделали его в один, более компактный инструмент, выполняющий ту же ключевую функцию. В результате получилась молекула, которую намного проще и дешевле синтезировать, при этом она всё ещё активирует тот же рецептор — называемый RXFP1 (рецептор 1 семейства релаксиновых пептидов).[3]

Важное замечание: B7-33 — это экспериментальное соединение, изученное на доклинических (животных и клеточных) моделях. Оно не одобрено для применения у людей, и ничто здесь не является медицинской рекомендацией.

Как работает B7-33

Клетки вашего организма имеют замки, называемые рецепторами. B7-33 подходит в замок RXFP1 — тот же, что использует релаксин — и включает специфический сигнальный путь внутри клетки, включающий белки под названием ERK 1/2 (киназы, регулируемые внеклеточными сигналами).[2] Это называется функционально избирательной активацией: B7-33 не запускает все сигналы релаксина, только целевое подмножество.

Вот объяснение на доступном языке: представьте рецептор как умный термостат со множеством программ. Полный релаксин запускает все программы. B7-33 запускает только программы против рубцевания и защиты сосудов — потенциально с меньшим количеством нежелательных побочных эффектов.

Этот целевой сигнал ERK 1/2 говорит клеткам замедлить производство избыточного коллагена (белка, из которого образуется рубцовая ткань) и защитить слизистую оболочку кровеносных сосудов.[2][3]

Что показывают исследования

Защита сердца и противодействие фиброзу после повреждения сердца

На модели инфаркта миокарда у мышей (ишемическое повреждение с восстановлением кровотока) лечение B7-33 значительно снизило размер инфаркта — площадь мёртвой ткани сердца — примерно с 45% стенки сердца до около 22%.[2] Оно также сохранило сократимость сердца (фракционное укорочение), важный показатель функции сердца.[2] В клеточных исследованиях B7-33 снизил маркер стресса GRP78, предполагая защиту клеток сердечной мышцы от типа клеточного стресса, возникающего во время и после инфаркта миокарда.[2]

Модель кардиомиопатии: быстрее, чем стандартный препарат

На модели кардиомиопатии (кардиомиопатия, вызванная лекарствами) у мышей B7-33 снизил фиброз левого желудочка, уменьшил воспаление, обратил увеличение клеток сердечной мышцы (гипертрофию) и восстановил плотность кровеносных сосудов — соответствуя эффектам полного гормона релаксина.[3] В сравнении с периндоприлом, широко используемым препаратом ACE-ингибитора для сердца, B7-33 снизил фиброз быстрее и также устранил гипертрофию — чего периндоприл не смог сделать в этой модели.[3]

Защита кровеносных сосудов

В экспериментах на крысах одна инъекция B7-33 повысила способность брыжеечной артерии (кровеносного сосуда, снабжающего кишечник) расслабляться в ответ на брадикинин — естественный сигнал расширения сосудов.[1] Это произошло путём усиления механизма, называемого гиперполяризацией, вызванной эндотелием.[1] На модели преэклампсии (опасного осложнения беременности, связанного с проблемами кровеносных сосудов) B7-33 предотвратил развитие эндотелиальной дисфункции, когда кровеносные сосуды подвергались воздействию вредных плацентарных сигналов.[1]

Снижение рубцовой ткани вокруг имплантированных устройств

Когда B7-33 был загружен в биоразлагаемое полимерное покрытие PLGA на имплантированных устройствах и размещён под кожей мышей, толщина фиброзной капсулы, образовавшейся вокруг имплантата, была снижена почти на 50% за шесть недель.[4] Это важно для медицинских устройств, таких как биодатчики и имплантаты, которые часто оказываются отгороженными рубцовой тканью.

Фиброз, связанный с раком (развивающиеся исследования)

Исследование 2025 года разработало наночастицы, несущие B7-33 (наряду с компонентами, подавляющими ангиогенез), для борьбы с плотной волокнистой тканью, защищающей опухоли жёлчных протоков (холангиокарциному) от лечения. Наночастицы, несущие B7-33, нарушили обратную связь между связанными с раком фибробластами и ростом опухолевых кровеносных сосудов.[6] Это ранняя работа, но она показывает, как противофиброзное действие B7-33 изучается за пределами болезней сердца.

Что изучается с помощью B7-33

  • Фиброз сердца и неблагоприятное ремоделирование после инфаркта миокарда или кардиомиопатии[2][3]
  • Защита сосудов и функция эндотелия[1]
  • Эндотелиальная дисфункция, связанная с преэклампсией[1]
  • Фиброз инородного тела вокруг медицинских имплантатов[4]
  • Фиброз, связанный с опухолью, в моделях рака[6]

Дозирование B7-33 в исследованиях

Дозы, используемые в доклинических исследованиях, существенно варьируются в зависимости от модели и метода доставки — от микрограммовых однократных болюсов при острых сосудистых исследованиях до ежедневных подкожных инъекций в течение одной-двух недель при моделях фиброза сердца, а также сверхнизких доз, доставляемых через системы наночастиц по многодневному расписанию. Поскольку правильная референтная точка полностью зависит от изучаемого дизайна исследования, исследователи должны обратиться к таблице дозирования на этой странице для полного описания конкретных количеств и расписаний, используемых в опубликованных исследованиях, и использовать калькулятор для расчёта вес-корректированных количеств, где применимо.

Приготовление и хранение B7-33

B7-33 — это пептид, что означает, что он поступает в виде нежного порошка, который требует тщательного обращения. Для восстановления исследователи обычно растворяют лиофилизированный (лиофильно высушенный) порошок в мягком буфере — стерильную воду или разбавленный раствор уксусной кислоты (такой как 20 мМ ацетат натрия, используемый в опубликованных исследованиях[1]) является распространённым выбором. Добавляйте растворитель медленно по стенке флакона и осторожно перемешивайте — никогда не встряхивайте энергично, так как пептиды могут разрушиться. После растворения разделите на более мелкие порции, чтобы избежать повторяющихся циклов замораживания-оттаивания, которые разрушают пептид с течением времени. Храните неиспользованный порошок при −20 °C или ниже, вдали от света и влаги. Восстановленный раствор следует хранить при 4 °C и использовать незамедлительно, обычно в течение нескольких дней. Всегда проверяйте свидетельство анализа поставщика на чистоту и конкретные рекомендации по хранению перед началом любого эксперимента.

Источники

  1. B7-33 воспроизводит вазопротективные функции человеческого релаксина-2 (серелаксина). — European journal of pharmacology, 2017. PMID 28478069.
  2. B7-33, функционально избирательный агонист рецептора релаксина 1, ослабляет неблагоприятное кардиальное ремоделирование, связанное с инфарктом миокарда, у мышей. — Journal of the American Heart Association, 2020. PMID 32295457.
  3. Одноцепочечный релаксин-подобный пептид B7-33 сохраняет кардиопротективные эффекты релаксина и быстрее снижает фиброз левого желудочка в сравнении с периндоприлом в экспериментальной модели кардиомиопатии. — Biomedicine & pharmacotherapy = Biomedecine & pharmacotherapie, 2023. PMID 36753958.
  4. Покрытия, высвобождающие релаксин-подобный пептид B7-33, снижают фиброзную инкапсуляцию. — ACS applied materials & interfaces, 2019. PMID 31713411.
  5. Одноцепочечные пептидные агонисты рецепторов релаксина. — Molecular and cellular endocrinology, 2019. PMID 30641102.
  6. Двойнофункциональные наночастицы одновременно ингибируют фиброз стромы и ангиогенез для подавления прогрессирования холангиокарциномы. — Journal of nanobiotechnology, 2025. PMID 41430305.
Supplies Needed

A typical reconstitution-and-injection kit includes:

  • Lyophilized peptide vial(s) — enough for the full protocol length
  • Bacteriostatic water for reconstitution
  • U-100 insulin syringes (one per injection)
  • Alcohol prep swabs
  • A sharps container for safe disposal
Storage, Handling & Injection

Storage & handling

Lyophilized (freeze-dried) peptide is typically kept refrigerated and protected from light; once reconstituted with bacteriostatic water it is generally refrigerated at 2–8 °C and used within a few weeks. Follow aseptic technique to avoid contamination, per CDC injection-safety guidance.

Injection technique

Subcutaneous injections are usually given into the fat of the abdomen or thigh: clean the site with an alcohol swab, pinch the skin, insert at the recommended angle, and rotate sites to protect the tissue. See MedlinePlus for a step-by-step subcutaneous-injection guide.

General aseptic-technique and injection references for educational use — they are not specific to any research compound.

B7-33 Вопросы и ответы

What is B7-33?
B7-33 is a single-chain synthetic peptide designed to mimic the B-chain of the hormone relaxin-2. It was engineered to be simpler and cheaper to produce than full relaxin while still activating the RXFP1 receptor — the same receptor that natural relaxin targets. It is studied as a research tool for fibrosis and vascular protection, not as a human medicine.[5]
How does B7-33 work?
B7-33 binds to RXFP1, the relaxin receptor, and selectively activates an internal signaling pathway involving ERK 1/2 proteins.[2] This tells cells to reduce collagen overproduction (a driver of scarring) and protect blood vessel linings. It's called 'functionally selective' because it activates only a subset of the signals the full relaxin hormone triggers, potentially offering a more targeted effect.[3]
What is B7-33 used for in research?
Preclinical studies have investigated B7-33 for cardiac fibrosis after heart attack and cardiomyopathy,[2][3] vascular protection including a preeclampsia model,[1] reducing scar tissue around medical implants,[4] and more recently, disrupting fibrosis in bile duct cancer models.[6] All work to date is in animal or cell models — no human clinical use is established.
How is B7-33 dosed in research?
Doses span a wide range depending on the study design: single acute boluses in the low microgram range for vascular studies, daily subcutaneous injections over days to weeks for cardiac fibrosis models, and ultra-low doses via nanoparticle delivery on multi-day intervals.[1][3] See the dosage chart on this page for specific amounts used in each published study, and use the calculator for weight-adjusted figures.
How do you reconstitute B7-33?
B7-33 powder is typically dissolved in sterile water or a mild buffer like 20 mM sodium acetate — consistent with solvent used in published vascular studies.[1] Add solvent gently, swirl (don't shake), aliquot to avoid freeze-thaw cycles, and store unused powder at −20 °C. Reconstituted peptide should be kept at 4 °C and used within a few days. Always follow your supplier's specific guidance.
Is B7-33 safe?
B7-33 is a research compound with no established human safety profile. In preclinical animal studies it has been administered without reported major adverse effects,[2][3] and it was well-tolerated in the vascular bolus studies.[1] However, preclinical tolerability does not predict human safety. B7-33 is strictly for laboratory research use only and should never be self-administered or used outside a controlled research setting.