What is Retatrutide 12mg?

Retatrutide 12mg (LY3437943) is a synthetic peptide and the highest dose studied in phase 2 trials. It is a "triple agonist" that activates GLP-1, GIP, and glucagon receptors simultaneously to reduce body weight and improve blood sugar control.[1][2] It is a research compound — not approved for human therapeutic use.

How does Retatrutide 12mg work?

It activates three hormone receptors at once. GLP-1 and GIP receptor activity reduces appetite and calorie intake, while glucagon receptor activity increases energy expenditure (calorie burning).[2] This triple mechanism is thought to explain why the weight-loss results seen in research appear larger than those from single- or dual-agonist peptides.

What is Retatrutide 12mg used for in research?

Research has focused primarily on obesity treatment and type 2 diabetes management.[1][3] Preclinical work is also exploring potential effects on obesity-associated cancer progression, where retatrutide-treated mice showed dramatically reduced tumor growth compared to controls.[4] All uses are research-only at this stage.

How is Retatrutide 12mg dosed?

In the main phase 2 obesity trial, 12 mg was administered once weekly via subcutaneous injection after a gradual escalation starting at 2 mg — a strategy that helped reduce gastrointestinal side effects.[1] Type 2 diabetes research used shorter 12-week protocols with various fixed and escalating schedules.[3] See the dosage chart on this page for all specific protocols.

How do you reconstitute Retatrutide 12mg?

Research-grade retatrutide powder is typically reconstituted with bacteriostatic water. Add the water slowly down the inner wall of the vial and swirl gently until dissolved. Store the reconstituted solution refrigerated at 2–8°C, away from light, and use within the window specified by your supplier (commonly 28–30 days). Never shake the vial vigorously.

Is Retatrutide 12mg safe?

In phase 2 research, the most common adverse events were gastrointestinal (nausea, vomiting) — dose-related and mostly mild to moderate. A lower starting dose of 2 mg helped reduce these effects.[1] Dose-dependent heart rate increases were observed, peaking at week 24 and declining afterward.[1] Retatrutide is a research compound; safety data in humans beyond clinical trials is not established.

Ретатрутида 12 мг 10mg Vial Dosage Protocol

Reconstitution and dosing for a 10mg vial of Ретатрутида 12 мг — concentration by BAC-water volume, the units to draw on a U-100 syringe, and the cited dosing chart.

Цель	Доза	Частота	Длительность	Доказательства	Источник
Лечение ожирения (снижение массы тела)	12 mg	1x/week	48 weeks	Clinical	PMID 37366315
Лечение ожирения (снижение массы тела) - начальная доза при постепенном увеличении дозы	2 mg	1x/week	per trial (escalating to 12 mg over 48 weeks)	Clinical	PMID 37366315
Контроль гликемии при сахарном диабете 2 типа и снижение массы тела - группа с постепенным увеличением дозы	3–12 mg	1x/week	12 weeks	Clinical	PMID 36354040
Контроль гликемии при сахарном диабете 2 типа и снижение массы тела - фиксированная доза	3 mg	1x/week	12 weeks	Clinical	PMID 36354040
Контроль гликемии при сахарном диабете 2 типа и снижение массы тела - постепенное увеличение дозы (3/6 мг)	3–6 mg	1x/week	12 weeks	Clinical	PMID 36354040

BAC water	Concentration	Volume / dose	Units (U-100)
1 mL	10 mg/mL	1.2 mL	120
2 mL	5 mg/mL	2.4 mL	240
3 mL	3.33 mg/mL	3.6 mL	360

Phase	Dose	Frequency
Week 1–3	3 mg	1x/week
Week 4–6	6 mg	1x/week
Week 7–9	9 mg	1x/week
Week 10–12	12 mg	1x/week

Что такое Ретатрутида 12 мг?

Ретатрутида (также называется LY3437943) — синтетический пептид, изучаемый как лечение ожирения и сахарного диабета 2 типа. Её особенность в том, что она одновременно воздействует на три рецептора гормонов — GLP-1 (глюкагоноподобный пептид-1), GIP (глюкозозависимый инсулинотропный полипептид) и рецепторы глюкагона — за что её называют «тройным агонистом».^[2] Большинство известных пептидов для снижения веса в этом классе воздействуют на один или два рецептора; ретатрутида затрагивает все три.

Эта страница сосредоточена на дозе 12 мг — самой высокой дозе, изученной в клинических испытаниях фазы 2.^[1] Это экспериментальное соединение — не одобрено для использования у людей — и вся информация здесь предназначена исключительно в образовательных и справочных целях.

Как работает Ретатрутида 12 мг

Представьте ретатруиду как универсальный ключ, подходящий к трём замкам вместо одного. Каждый «замок» — это рецептор гормона, помогающий контролировать аппетит, уровень сахара в крови и обмен веществ.

Рецептор GLP-1: Сообщает мозгу, что вы сыты, и замедляет опорожнение желудка, поэтому вы едите меньше.
Рецептор GIP: Работает вместе с GLP-1, дополнительно снижая потребление калорий.
Рецептор глюкагона: Активирует механизм сжигания калорий в организме — повышает расход энергии.

В лабораторных исследованиях ретатрутида показала сбалансированную активность в отношении рецепторов глюкагона и GLP-1, с ещё более сильной активностью в отношении рецептора GIP.^[2] У тучных мышей эта комбинация привела к снижению веса как за счёт сокращения потребления калорий (через GIP и GLP-1), так и за счёт сжигания большего количества калорий (через глюкагон).^[2] Еженедельный график введения поддерживается периодом полувыведения примерно в шесть дней.^[3]

Что показывают исследования

Главные результаты получены из рандомизированного контролируемого испытания фазы 2, опубликованного в журнале New England Journal of Medicine в 2023 году, в котором участвовали 338 взрослых с ожирением.^[1] Участники, получавшие 12 мг ретатруиды (начиная с 2 мг и постепенно увеличивая дозу), потеряли в среднем 17,5% массы тела к 24-й неделе и 24,2% к 48-й неделе по сравнению с 2,1% в группе плацебо.^[1] Для сравнения: все участники группы 12 мг достигли как минимум 5% потери веса к 48-й неделе, а 83% потеряли 15% и более своего веса.^[1] Это одни из самых больших снижений веса, когда-либо зафиксированных для фармакологического средства в испытании такого рода.

Более ранние исследования фазы 1b у людей с сахарным диабетом 2 типа (12 недель) показали, что самая высокая возрастающая доза (достигавшая до 12 мг) вызвала значительное снижение уровня сахара в крови — HbA1c снизился примерно на 1,2 процентных пункта по сравнению с плацебо — наряду с потерей веса почти на 9 кг в группе с наивысшей дозой.^[3] Фармакокинетика подтвердила, что еженедельное введение подходит.^[3]

В более недавних доклинических исследованиях было обнаружено, что снижение веса, вызванное ретатрутидой, связано с замедлением роста опухолей в моделях рака поджелудочной железы и лёгких у мышей. Объём опухоли снизился в 17 раз по сравнению с контролем, а некоторые противоопухолевые иммунные эффекты сохранялись даже после отмены пептида.^[4] Исследователи отмечают, что это ранние доклинические работы, которые не подтверждают пользу у людей.^[4]

Ретатрутида также выделяется в более широких обзорах инкретин-основанной терапии как кандидат нового поколения в области лечения ожирения наряду с одобренными средствами, такими как семаглутида и тирзепатида.^[5]^[6]

Чего изучают с помощью Ретатруиды 12 мг

Ожирение / снижение веса — основной фокус испытаний фазы 2^[1]
Сахарный диабет 2 типа — контроль уровня глюкозы наряду со снижением веса^[3]
Метаболическое здоровье — улучшение связанных показателей, таких как артериальное давление и липиды^[6]
Риск рака, связанный с ожирением — ранние доклинические исследования^[4]

Как применяется Ретатрутида 12 мг в исследованиях

Схемы дозирования различаются в зависимости от цели исследования и группы субъектов. В ключевом испытании ожирения фазы 2 исследователи использовали постепенную стратегию титрования дозы — начиная с 2 мг в неделю и повышая до 12 мг в течение 48-недельного исследования — для управления побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта.^[1] Исследования при сахарном диабете 2 типа исследовали как фиксированные дозы, так и возрастающие схемы в течение 12 недель.^[3] Все конкретные количества доз, графики и сроки титрования, использовавшиеся в опубликованных исследованиях, изложены в таблице дозирования на этой странице. Для расчётов, основанных на весе, используйте инструмент калькулятора.

Приготовление и хранение Ретатруиды 12 мг

Ретатрутида 12 мг для научного использования обычно поставляется в виде лиофилизированного (сублимационно высушенного) порошка в герметичном флаконе. Для восстановления раствора исследователи используют бактериостатическую воду (стерильную воду, содержащую небольшое количество бензилового спирта в качестве консерванта). Вода набирается в шприц и медленно вводится по внутренней стенке флакона — не прямо на порошок — затем флакон мягко перемешивают (никогда не встряхивают энергично) до полного растворения порошка в прозрачный раствор. Восстановленный пептид следует хранить в холодильнике (2–8°C / 36–46°F), в защищённом от света месте, и использовать в течение периода времени, рекомендуемого поставщиком — обычно в течение 28–30 дней после смешивания. Неиспользованный лиофилизированный порошок следует хранить в замороженном виде до применения. Это общие рекомендации по работе с исследовательскими материалами; всегда следуйте конкретным инструкциям, прилагаемым к вашему исследовательскому материалу.

Источники

Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity - A Phase 2 Trial. — The New England journal of medicine, 2023. PMID 37366315.
LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. — Cell metabolism, 2022. PMID 35985340.
LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b, multicentre, double-blind, placebo-controlled, randomised, multiple-ascending dose trial. — Lancet (London, England), 2022. PMID 36354040.
Incretin triple agonist retatrutide (LY3437943) alleviates obesity-associated cancer progression. — npj metabolic health and disease, 2025. PMID 40094000.
Incretin-based therapies for the treatment of obesity-related diseases. — npj metabolic health and disease, 2024. PMID 40604322.
Retatrutide in type 2 diabetes mellitus and obesity: an overview. — Expert review of clinical pharmacology, 2026. PMID 41785010.

Storage & handling

Lyophilized (freeze-dried) peptide is typically kept refrigerated and protected from light; once reconstituted with bacteriostatic water it is generally refrigerated at 2–8 °C and used within a few weeks. Follow aseptic technique to avoid contamination, per CDC injection-safety guidance.

Injection technique

Subcutaneous injections are usually given into the fat of the abdomen or thigh: clean the site with an alcohol swab, pinch the skin, insert at the recommended angle, and rotate sites to protect the tissue. See MedlinePlus for a step-by-step subcutaneous-injection guide.

General aseptic-technique and injection references for educational use — they are not specific to any research compound.