Таблицы дозировок Калькулятор Смеси и стеки Обучение Блог Пептиды Одобрения
Открыть калькулятор
Таблицы дозировок  ›  Орексин B  ›  5mg
Sleep

Орексин B 5mg Vial Dosage Protocol

Reconstitution and dosing for a 5mg vial of Орексин B — concentration by BAC-water volume, the units to draw on a U-100 syringe, and the cited dosing chart.

All Орексин B protocols
Other vial sizes5 mg10 mg
Также известен какHypocretin-2
Способ введенияsubcutaneous
Орексин B — Таблица дозировок
Каждая строка с источником
ЦельДозаЧастотаДлительностьДоказательстваИсточник
Данные о дозировках с источниками для этого соединения сейчас собираются.
Только для исследовательских и образовательных целей. Не является медицинской рекомендацией.
How to Reconstitute Орексин B
U-100

A common approach: reconstitute an example 5 mg vial of Орексин B with bacteriostatic water. The table shows the concentration at three common water volumes — use the calculator on this page for your specific target dose.

BAC waterConcentrationVolume / doseUnits (U-100)
1 mL5 mg/mL——
2 mL2.5 mg/mL——
3 mL1.67 mg/mL——

Units shown are for a U-100 (1 mL = 100-unit) insulin syringe. Always verify your own math before drawing.

Что такое Орексин B?

Орексин B — его ещё называют гипокретином-2 (Hcrt-2) — это небольшая белкоподобная сигнальная молекула (нейропептид), которая вырабатывается в крошечной области глубоко в мозге, называемой гипоталамусом. Это один из двух близкородственных пептидов семейства орексинов; его «сосед» — Орексин A (гипокретин-1). Вместе они действуют как встроенная система мозга «оставаться в бодрствовании», помогая поддерживать бдительность, регулировать питание и координировать десятки других функций организма.[1]

Оба пептида были открыты в конце 1990-х годов и сразу вызвали огромный научный интерес, когда исследователи обнаружили, что гибель нейронов, производящих их, вызывает нарколепсию — расстройство, при котором мозг не может надёжно поддерживать ни бодрствование, ни сон.[1] Орексин B классифицируется как исследовательское соединение и не одобрен для терапевтического применения у людей. Всё, что описано на этой странице, отражает исключительно доклиническую и раннюю клиническую науку.

Как работает Орексин B

Представьте Орексин B как ключ, а его рецепторы — как замки на поверхности клеток мозга. Замков два: OX1R и OX2R. Орексин A достаточно хорошо подходит к обоим замкам. Орексин B явно предпочитает замок OX2R.[1] Когда Орексин B вставляется в OX2R, он запускает каскад сигналов внутри клетки — через так называемые G-белок-сопряжённые пути — который в итоге даёт нейрону команду активироваться и оставаться активным.[2]

OX2R встречается по всему мозгу, особенно в областях, контролирующих состояние бодрствования или сна. Именно поэтому OX2R считается главным рецептором «переключателя сон–бодрствование», тогда как OX1R играет большую роль в мотивации и вегетативных реакциях организма (таких как сердечный ритм и реакция на стресс).[1] Поскольку Орексин B настолько избирательно воздействует на OX2R, учёные используют его как точный инструмент для изучения именно того, что делает сторона OX2R этой системы, — не затрагивая при этом эффекты OX1R.

Что показывают исследования

Сон и бодрствование

Наиболее убедительные данные свидетельствуют о том, что OX2R, активируемый Орексином B, является ключевым регулятором границ сна и бодрствования. Исследования показывают: если заблокировать сигнализацию OX2R в определённых мозговых цепях, животные начинают иначе чередовать стадии сна.[1] Исследование 2025 года, опубликованное в Cell Reports, выявило тонкий нюанс: OX2R экспрессируется на нейронах класса МКГ (нейроны, содержащие меланин-концентрирующий гормон), которые выполняют противоположную задачу по сравнению с орексиновыми нейронами — они способствуют сну, а не бодрствованию. Когда исследователи применяли Орексин B к срезам мозга, он вызывал как возбуждающие, так и тормозные ответы в разных подгруппах МКГ-нейронов. После нокаута OX2R в этих нейронах переходы из глубокого (NREM) сна в REM-сон сокращались, а у животных также развивались метаболические нарушения, включая снижение чувствительности к инсулину.[3] Это говорит о том, что влияние Орексина B на сон — не простой выключатель, а скорее сложный микшерный пульт.

За пределами сна: метаболизм и питание

То же исследование 2025 года показало, что нарушение сигнализации OX2R в МКГ-нейронах приводило к избыточному потреблению пищи после голодания и ухудшению чувствительности к инсулину у самок мышей.[3] Это намекает на то, что влияние Орексина B выходит далеко за рамки регуляции сонливости — по всей видимости, он тесно связывает качество сна с тем, как организм управляет энергией и уровнем сахара в крови.

Болевая сигнализация (ноцицепция)

В электрофизиологическом исследовании 2002 года регистрировалась электрическая активность отдельных нейронов спинного мозга — клеток поверхностного дорсального рога (ПДР), которые первыми обрабатывают болевые и температурные сигналы, поступающие от тела. При нанесении Орексина B он возбуждал определённые нейроны ПДР и усиливал тормозную сигнализацию между ними. Авторы расценили это как свидетельство того, что Орексин B помогает мозгу оркестрировать реакции, связанные с возбуждением, включая восприятие боли и температуры.[6]

Защита сердца

Исследования также выявили рецепторы Орексина B — конкретно OX2R — непосредственно на клетках сердечной мышцы. Исследования ткани сердца животных и людей показали, что Орексин B, действуя через OX2R, усиливает силу сокращений сердечной мышцы и активирует защитные сигнальные белки (ERK1/2 и Akt). Была выявлена отрицательная корреляция между экспрессией OX2R и клинической тяжестью симптомов сердечной недостаточности, что вызвало интерес к OX2R как возможной сердечно-сосудистой исследовательской мишени.[4]

Контекст разработки лекарств

Обратная сторона этой науки в том, что блокирование орексиновых рецепторов помогает людям засыпать. Три одобренных FDA препарата от бессонницы — суворексант, лемборексант и дариданорексант — работают, блокируя как OX1R, так и OX2R, чтобы снизить активирующий потенциал мозга. Сейчас исследователи тестируют селективные агонисты OX2R (соединения, имитирующие Орексин B) в качестве методов лечения нарколепсии, при которой орексиновая система недостаточно активна.[5] Понимание того, как именно ведёт себя Орексин B, является фундаментальной основой для всей этой работы.

Что изучается с применением Орексина B

  • Нарколепсия и расстройства чрезмерной дневной сонливости (через агонизм OX2R)[1]
  • Регуляция REM-сна и переходы между стадиями сна[3]
  • Метаболические расстройства и чувствительность к инсулину[3]
  • Кардиозащита и модели сердечной недостаточности[4]
  • Боль и сенсорная обработка на уровне спинного мозга[6]
  • Картирование точных ролей OX1R и OX2R в мозговых цепях[2]

Дозирование Орексина B в исследованиях

Поскольку Орексин B является пептидом только для исследовательского использования, изучаемым исключительно в доклинических условиях (на клетках и животных), стандартизированных руководств по дозированию для людей не существует. Исследовательские количества, концентрации и пути введения широко варьируются в зависимости от экспериментальной модели — от наномолярных концентраций, наносимых непосредственно на срезы мозга,[6] до введения in vivo грызунам. Для структурированного обзора концентраций, описанных в опубликованных исследованиях, обратитесь к таблице дозировок на этой странице, а для расчёта концентраций растворов для вашего конкретного исследовательского применения используйте калькулятор. Всегда соблюдайте протоколы вашего учреждения и применимые нормативные требования.

Приготовление и хранение Орексина B

Орексин B — это пептид, а значит, он чувствителен к теплу, повторным циклам замораживания-оттаивания и воздействию агрессивных значений pH. Для исследовательского использования он обычно поставляется в виде лиофилизированного (лиофильно высушенного) порошка. Для восстановления добавляйте стерильную воду или подходящий водный буфер (например, ФСБ или раствор уксусной кислоты — в зависимости от рекомендаций поставщика) медленно во флакон, осторожно покачивая его — никогда не встряхивайте энергично, так как это может разрушить структуру пептида. После растворения разделите раствор на аликвоты для однократного использования, чтобы избежать повторного замораживания и оттаивания. Храните лиофилизированный порошок при −20 °C или ниже; храните восстановленные аликвоты при −80 °C и используйте в течение нескольких недель. Перед использованием давайте аликвотам естественным образом нагреться до комнатной температуры. Всегда проверяйте паспорт хранения и стабильности вашего конкретного поставщика, поскольку составы могут различаться.

Источники

  1. Hypocretin/Orexin Receptor Pharmacology and Sleep Phases. — Frontiers of neurology and neuroscience, 2021. PMID 34052813.
  2. Orexin/Hypocretin Signaling. — Current topics in behavioral neurosciences, 2017. PMID 27909990.
  3. Orexin/hypocretin receptor 2 signaling in MCH neurons regulates REM sleep and insulin sensitivity. — Cell reports, 2025. PMID 39946231.
  4. Role of Orexin-B/Orexin 2 receptor in myocardial protection. — Clinical science (London, England : 1979), 2019. PMID 30948623.
  5. Targeting the Orexin System in the Pharmacological Management of Insomnia and Other Diseases: Suvorexant, Lemborexant, Daridorexant, and Novel Experimental Agents. — International journal of molecular sciences, 2025. PMID 40943625.
  6. Hypocretin-2 (orexin-B) modulation of superficial dorsal horn activity in rat. — The Journal of physiology, 2002. PMID 11790816.
Supplies Needed

A typical reconstitution-and-injection kit includes:

  • Lyophilized peptide vial(s) — enough for the full protocol length
  • Bacteriostatic water for reconstitution
  • U-100 insulin syringes (one per injection)
  • Alcohol prep swabs
  • A sharps container for safe disposal
Storage, Handling & Injection

Storage & handling

Lyophilized (freeze-dried) peptide is typically kept refrigerated and protected from light; once reconstituted with bacteriostatic water it is generally refrigerated at 2–8 °C and used within a few weeks. Follow aseptic technique to avoid contamination, per CDC injection-safety guidance.

Injection technique

Subcutaneous injections are usually given into the fat of the abdomen or thigh: clean the site with an alcohol swab, pinch the skin, insert at the recommended angle, and rotate sites to protect the tissue. See MedlinePlus for a step-by-step subcutaneous-injection guide.

General aseptic-technique and injection references for educational use — they are not specific to any research compound.

Орексин B Вопросы и ответы

What is Orexin B?
Orexin B (also called Hypocretin-2) is a neuropeptide produced in the hypothalamus — a region deep in the brain. It is one of two orexin peptides and is a key player in keeping you awake and regulating feeding. Loss of the neurons that make it is linked to narcolepsy.[1] It is currently a research compound, not an approved medicine.
How does Orexin B work?
Orexin B binds preferentially to the OX2 receptor (OX2R) on brain cells, triggering excitatory signals that promote wakefulness and arousal.[1] Its signaling involves G-protein-coupled pathways that vary depending on the cell type involved.[2] It also acts on some neurons in a more complex way — exciting some and inhibiting others — making its overall effect highly circuit-dependent.[3]
What is Orexin B used for in research?
Scientists study Orexin B to understand sleep-wake switching, REM sleep regulation, metabolic control, and pain signaling.[3][6] It is also being explored as a model for developing OX2R-selective agonists for narcolepsy treatment, since the orexin system is underactive in that condition.[5] Cardiovascular researchers are examining its protective role in heart muscle via OX2R signaling.[4]
How is Orexin B dosed in research?
There are no human dosing guidelines. Preclinical studies apply Orexin B at concentrations ranging from around 30 nM to 1 µM in cell and tissue preparations.[6] In vivo animal studies use different routes and amounts depending on the model. Consult the dosage chart on this page and the calculator for concentration-specific guidance. Always follow institutional research protocols.
How do you reconstitute Orexin B?
Orexin B powder is typically dissolved in sterile water or an aqueous buffer such as PBS, following the supplier's specific instructions. Swirl gently — don't shake. Divide into small single-use aliquots immediately after reconstitution to prevent degradation from repeated freeze-thaw cycles. Store reconstituted aliquots at −80 °C and lyophilized powder at −20 °C or below.
Is Orexin B safe?
Orexin B is a research-use-only compound with no established human safety profile. Preclinical research suggests it modulates sleep, metabolism, and cardiac function through OX2R.[3][4] Its broader physiological reach — spanning the brain, spinal cord, and heart — means off-target effects in a research context are plausible. This page does not constitute medical advice. Only qualified researchers should handle it under proper oversight.