Меланотан II Руководство и таблица дозировок

Что такое Меланотан II?

Меланотан II (часто сокращается до MT-II) — это синтетический пептид, разработанный для подражания естественному гормону, называемому альфа-меланоцитостимулирующим гормоном (α-МСГ). Этот гормон производится в головном мозге и коже и играет роль в пигментации, аппетите и половой функции. MT-II является неселективным агонистом меланокортиновых рецепторов — это означает, что он присоединяется и активирует семейство рецепторов (MC1R, MC3R, MC4R и другие), обнаруженных по всему телу.^[5] Поскольку он воздействует на несколько рецепторов одновременно, он имеет широкий спектр эффектов, которые интересуют исследователей — и это также означает более широкий спектр потенциальных побочных эффектов, достойных понимания.

MT-II является исключительно исследовательским соединением. Он не одобрен ни одним регуляторным органом для использования у человека, и ничто на этой странице не следует рассматривать как медицинский совет.

Как работает Меланотан II

Думайте о меланокортиновых рецепторах как о замках на двери. α-МСГ — это естественный ключ. MT-II — это немного другой, созданный в лаборатории ключ, который подходит к тем же замкам — и в некоторых случаях открывает их более мощно, чем естественная версия.

• Пигментация кожи: активация MC1R на клетках меланоцитов (клетки, которые производят пигмент кожи) усиливает производство меланина, что затемняет кожу.^[2]
• Половое возбуждение: активация MC4R в головном мозге влияет на пути, связанные с либидо и эрекцией. Вот почему MT-II изучалась в контексте половой дисфункции.^[5]
• Мозг и поведение: MC3R и MC4R также находятся в областях мозга, связанных с памятью, настроением и социальным поведением, поэтому некоторые исследователи изучают неврологические аспекты.^[1][3]

Что показывают исследования

Большинство исследований MT-II являются доклиническими — это означает, что они проводились на животных или изучались через наблюдательные данные, а не в крупных клинических испытаниях на людях. Вот краткое резюме того, что говорит опубликованная наука на данный момент:

Память и влияние диеты с высоким содержанием жиров

Исследование 2023 года с использованием данио изменчивого обнаружило, что даже кратковременная диета с высоким содержанием жиров нарушила память узнавания и повысила уровень тревожности. Когда рыбам давали MT-II, их память, тревожность и исследовательское поведение вернулись к норме — как если бы вред от диеты был обращен вспять.^[1] Это раннее, основанное на животных исследование, но оно предполагает, что MT-II может интересным образом взаимодействовать с вызванными диетой изменениями мозга.

Поведение, напоминающее аутизм, у мышей

Исследователи из UCLA использовали модель на мышах, разработанную для воспроизведения черт, похожих на аутизм. Самцы мышей в этой модели показали снижение социального взаимодействия, менее вокальной коммуникации и более повторяющегося поведения. После семидневного лечения MT-II показатели социального поведения значительно улучшились. Исследователи предположили, что это может работать отчасти благодаря способности MT-II стимулировать связанные с окситоцином пути в мозге.^[3]

Загар кожи и использование в реальном мире

Качественное исследование проанализировало сотни постов на онлайн-форумах Великобритании и Ирландии, где люди обсуждали использование MT-II в качестве несанкционированного средства для загара. Пользователей мотивировало желание получить загорелый вид перед отпуском или соревнованиями по бодибилдингу. Исследование выявило серьезные проблемы: загрязненные продукты, неправильное использование, полифармакия и рискованные практики, такие как сочетание MT-II с сеансами на солярии.^[2] Клиницистам рекомендовалось следить за изменениями поражений кожи у людей, которые могут использовать его без медицинского надзора.

Сообщаемое использование в общей популяции

Уже в 2009 году в отчете BMJ отмечалось, что как Меланотан I, так и Меланотан II уже циркулировали в общей популяции через нерегулируемые интернет-рынки, вызывая опасения общественного здравоохранения в отношении безопасности и отсутствия надзора.^[6]

Риски для почек

Отчет о клиническом случае задокументировал пациента, у которого развился инфаркт почки — блокада кровотока в почку — который, вероятно, был связан с использованием MT-II. Авторы рассмотрели литературу и определили возможные механизмы, включая тромботические (образование тромбов) эффекты и прямое токсическое повреждение тканей почки.^[5] Это серьезное, хотя и редкое, сообщаемое нежелательное явление.

Для чего изучается Меланотан II

• Пигментация кожи и реакция загара^[2]
• Половая дисфункция и либидо^[5]
• Память и когнитивные нарушения, связанные с диетой^[1]
• Поведенческие черты расстройства аутистического спектра (модели на животных)^[3]
• Общая фармакология системы меланокортинов^[6]

Как дозируется Меланотан II в исследованиях

Протоколы дозирования MT-II в исследованиях значительно различаются и сильно зависят от используемой модели (вид животного, масса тела, способ введения и цель исследования). Вместо того чтобы приводить цифры, которые могут быть неправильно применены, мы рекомендуем вам просмотреть таблицу дозировок на этой странице, которая организует опубликованные диапазоны дозирования исследований по контексту исследования. Вы также можете использовать калькулятор на этой странице, чтобы исследовать масштабирование на основе веса, используемое в доклинической работе. Помните: эти цифры предназначены только для справки в исследованиях.

Приготовление и хранение Меланотана II

В исследовательских условиях MT-II обычно поступает как лиофилизированный порошок — белое или кремовое твердое вещество, высушенное путем сублимации и запечатанное во флаконе. Чтобы использовать его в экспериментах, исследователи восстанавливают его, добавляя стерильный разбавитель, чаще всего бактериостатическую воду (стерильную воду с небольшим количеством бензилового спирта для подавления роста бактерий). Жидкость добавляется медленно по стенке флакона — не распрыскивается прямо на порошок — и флакон осторожно взбалтывается, никогда не встряхивается резко, чтобы избежать деградации пептида. После смешивания раствор MT-II должен храниться в холодильнике (около 2–8 °C / 36–46 °F) и защищаться от света. Несмешанные лиофилизированные флаконы обычно можно хранить в замороженном состоянии в течение более длительных периодов. Всегда помечайте флаконы датой восстановления и следуйте протоколам вашего учреждения по обращению с исследовательскими пептидами.

Источники

1. Melanotan-II reverses memory impairment induced by a short-term HF diet. — Biomedicine & pharmacotherapy = Biomedecine & pharmacotherapie, 2023. PMID 37478579.
2. Melanotan II User Experience: A Qualitative Study of Online Discussion Forums. — Dermatology (Basel, Switzerland), 2021. PMID 34464955.
3. Melanotan-II reverses autistic features in a maternal immune activation mouse model of autism. — PloS one, 2019. PMID 30629642.
4. Metallothionein in Brain Disorders. — Oxidative medicine and cellular longevity, 2017. PMID 29085556.
5. Melanotan II: a possible cause of renal infarction: review of the literature and case report. — CEN case reports, 2020. PMID 31953620.
6. Use of melanotan I and II in the general population. — BMJ (Clinical research ed.), 2009. PMID 19224885.