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Metabolic

tesofensina Guía & Tabla de Dosis

Un inhibidor triple de la recaptación de monoaminas estudiado para la pérdida de peso.

Víasubcutaneous
tesofensina — Tabla de dosis
Cada fila citada
ObjetivoDosisFrecuenciaDuraciónEvidenciaFuente
Pérdida de peso en pacientes obesos (ensayo clínico de fase II) 0.25–0.5 mg 1x/day 14 weeks Clinical PMID 19777399 PMID 18356831
Pérdida de peso en pacientes obesos - dosis más alta (ensayo clínico de fase II) 1 mg 1x/day 14 weeks Clinical PMID 19777399 PMID 18356831
Pérdida de peso en pacientes con enfermedad de Parkinson o Alzheimer 0.125–1 mg 1x/day 14 weeks Clinical PMID 18356831
Pérdida de peso y mejora glucémica en ratas con obesidad inducida por dieta 1–2.5 mg 1x/day 28 days Preclinical PMID 20385125
Supresión del apetito y normalización de la dopamina en ratas con obesidad inducida por dieta 2 mg 1x/day 14 days Preclinical PMID 23932919
Modelado farmacocinético/circulación enterohepática (sujetos sanos, vía intravenosa) 0.3–1.2 mg single dose per trial Clinical PMID 19705923
Evaluación del potencial de abuso en usuarios recreativos de estimulantes (dosis única) 0.5 mg single dose per trial Clinical PMID 20520602
Solo para uso de investigación y educativo. No es consejo médico.

¿Qué es la Tesofensina?

La tesofensina es un compuesto de investigación desarrollado originalmente para tratar enfermedades neurodegenerativas como el Parkinson y el Alzheimer. No funcionó bien para esas afecciones, pero los investigadores notaron algo inesperado: las personas que la tomaban perdían una cantidad significativa de peso.[1] Ese descubrimiento accidental llevó a los científicos por un nuevo camino: estudiar la tesofensina como posible tratamiento para la obesidad. Pertenece a una clase llamada inhibidores triples de la recaptación de monoaminas — algo complicado de decir, pero la idea es bastante sencilla una vez que se entiende cómo funciona.

Cómo Funciona la Tesofensina

Imagina los mensajeros químicos del cerebro — dopamina, norepinefrina (también llamada noradrenalina) y serotonina — como taxis que dejan pasajeros en esquinas concurridas. Normalmente, después de dejar a alguien, el taxi da la vuelta para recoger más pasajeros (un proceso llamado "recaptación"). La tesofensina bloquea ese regreso. Impide que los tres tipos de taxis vuelvan, así que los mensajeros permanecen más tiempo en sus destinos.[1]

¿Qué ocurre en la práctica? Dentro del cerebro, las señales más duraderas de dopamina y norepinefrina parecen suprimir el apetito. Investigaciones en ratas obesas por dieta precisaron aún más el mecanismo: el efecto reductor del hambre de la tesofensina actúa principalmente a través de los adrenoceptores alfa-1 (un tipo de receptor de norepinefrina) y los receptores de dopamina D1. Cuando los científicos bloquearon esos receptores, desapareció la mayor parte del poder supresor del apetito de la tesofensina.[6]

También hay un ángulo fascinante relacionado con los circuitos cerebrales. Un estudio de 2024 utilizó herramientas avanzadas — incluyendo optogenética (control de neuronas con luz) y electrofisiología (registro de señales eléctricas en el cerebro) — para demostrar que la tesofensina silencia un grupo específico de neuronas en el hipotálamo lateral, una región que controla la alimentación. Se trata de neuronas GABAérgicas — células que normalmente promueven la ingesta de alimentos. Al callarlas, la tesofensina reduce las ganas de comer.[2] El mismo estudio encontró que la tesofensina también bloqueó el rebote de peso corporal que suele producirse tras la pérdida de peso, un hallazgo prometedor, ya que recuperar el peso perdido es uno de los mayores retos en el manejo de la obesidad.[2]

Qué Muestra la Investigación

Los hallazgos clínicos más comentados provienen de un ensayo de fase II en pacientes obesos. Durante 14 semanas, los participantes que tomaron tesofensina mostraron reducciones dependientes de la dosis en el peso corporal, la grasa corporal y la circunferencia de la cintura, junto con mejoras en otras hormonas relacionadas con la obesidad.[1] Investigadores que comentaron los resultados en The Lancet señalaron tanto el potencial de estos datos como la importancia de vigilar de cerca las señales cardiovasculares.[3][4]

Antes de que comenzaran los ensayos sobre obesidad, una serie anterior de estudios revisó datos de los ensayos sobre la enfermedad de Parkinson y el Alzheimer. Un metaanálisis de cuatro ensayos aleatorizados y doble ciego — que cubrieron casi 1.000 pacientes — encontró que la tesofensina produjo una pérdida de peso ajustada por placebo de aproximadamente un 4% en 14 semanas, incluso sin ningún programa de dieta o estilo de vida. Entre los participantes obesos, hasta el 32% de quienes recibieron la dosis más alta lograron al menos un 5% de pérdida de peso corporal, frente a solo el 2% con placebo. La frecuencia cardíaca sí aumentó ligeramente de forma dependiente de la dosis, pero la presión arterial no mostró cambios significativos en esta cohorte.[5]

En estudios con ratas, la tesofensina no solo redujo drásticamente la ingesta de alimentos, sino que también pareció normalizar la señalización de dopamina que había sido alterada por una dieta rica en grasas.[6] En comparación con la fentermina — un supresor del apetito común — la tesofensina causó muchos menos movimientos estereotipados y repetitivos (como el balanceo de cabeza), lo que sugiere un perfil de efectos secundarios potencialmente más limpio en dosis de investigación.[2]

Para Qué Se Está Estudiando la Tesofensina

  • Obesidad y pérdida de peso — el principal enfoque de investigación, respaldado tanto por ensayos clínicos en humanos como por estudios en animales[1]
  • Supresión del apetito — específicamente las vías cerebrales que impulsan el exceso de alimentación[6]
  • Mejora glucémica — investigaciones en animales sugieren beneficios para el control del azúcar en sangre junto con la pérdida de peso[6]
  • Prevención del rebote de peso — evidencia temprana de que podría bloquear el efecto rebote después de hacer dieta[2]
  • Enfermedades neurodegenerativas — la aplicación original; la pérdida de peso fue un hallazgo accidental en estos ensayos[5]

Cómo Se Dosifica la Tesofensina en Investigación

Las dosis utilizadas en los estudios han variado bastante según la pregunta de investigación — desde fracciones de miligramo en ensayos con humanos hasta varios miligramos por kilogramo en modelos con ratas. Los ensayos de fase II en humanos probaron dosis orales diarias, mientras que los estudios en animales usaron inyecciones subcutáneas (bajo la piel). Dado que la cantidad adecuada depende enteramente del contexto experimental, hemos detallado cada dosis de investigación documentada en la tabla de dosificación de esta página. Si necesitas escalar o convertir una dosis para tu propio protocolo de investigación, la calculadora de esta página puede ayudarte a trabajar los números.

Preparación y Almacenamiento de la Tesofensina

La tesofensina para uso en investigación suele llegar en forma de polvo seco o solución premezclada, según el proveedor. Si trabajas con un polvo liofilizado (secado por congelación), necesitarás reconstituirlo — es decir, disolverlo en un solvente adecuado. Agua estéril, agua bacteriostática o una mezcla de DMSO y agua se usan habitualmente, dependiendo de los requisitos de solubilidad especificados por tu proveedor. Agrega siempre el solvente despacio y agita suavemente en lugar de sacudir, para evitar espuma. Una vez preparada, guarda la solución en un vial sellado en el refrigerador (2–8 °C) y protégela de la luz. Si no la vas a usar en pocos días, dividirla en alícuotas (porciones pequeñas de un solo uso) y congelarlas a –20 °C ayuda a preservar la estabilidad. Etiqueta cada vial claramente con la concentración, la fecha de reconstitución y el solvente utilizado. Nunca uses una solución que parezca turbia o decolorada.

Fuentes

  1. Tesofensine, a monoamine reuptake inhibitor for the treatment of obesity. — Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000), 2009. PMID 19777399.
  2. Tesofensine, a novel antiobesity drug, silences GABAergic hypothalamic neurons. — PloS one, 2024. PMID 38656972.
  3. Tesofensine and weight loss. — Lancet (London, England), 2009. PMID 19249626.
  4. Tesofensine and weight loss. — Lancet (London, England), 2009. PMID 19249625.
  5. Weight loss produced by tesofensine in patients with Parkinson's or Alzheimer's disease. — Obesity (Silver Spring, Md.), 2008. PMID 18356831.
  6. Tesofensine, a novel triple monoamine reuptake inhibitor, induces appetite suppression by indirect stimulation of alpha1 adrenoceptor and dopamine D1 receptor pathways in the diet-induced obese rat. — Neuropsychopharmacology : official publication of the American College of Neuropsychopharmacology, 2010. PMID 20200509.

tesofensina Preguntas

What is Tesofensine?
Tesofensine is a research compound and triple monoamine reuptake inhibitor — meaning it blocks the recycling of three brain chemicals: dopamine, norepinephrine, and serotonin. It was originally studied for Parkinson's and Alzheimer's disease, where unintended weight loss was observed, leading researchers to investigate it as a potential obesity treatment.[1][5]
How does Tesofensine work?
Tesofensine blocks the reuptake of dopamine, norepinephrine, and serotonin, keeping these chemicals active longer in the brain. In obese rats, its appetite-suppressing effects were traced specifically to alpha-1 adrenoceptor and dopamine D1 receptor activity.[6] It also silences certain feeding-promoting neurons in the lateral hypothalamus, reducing the urge to eat.[2]
What is Tesofensine used for in research?
Research has focused primarily on obesity and weight loss. Studies have also explored its effects on appetite suppression, glycemic control in animal models, and prevention of post-diet weight rebound.[2][6] Earlier trials examined it for neurodegenerative diseases — where significant weight loss was first noticed as a side effect.[5] It is a research compound, not an approved treatment.
How is Tesofensine dosed?
Doses in research vary widely by study design, species, and goal. Human phase II trials used daily oral doses, while preclinical animal studies used subcutaneous injections at higher per-kilogram amounts.[1][5][6] See the dosage chart on this page for the full breakdown, and use the calculator to assist with your protocol.
How do you reconstitute Tesofensine?
For research use, tesofensine powder is typically dissolved in sterile or bacteriostatic water, or a DMSO-water mixture, per your supplier's guidance. Add solvent slowly, swirl gently, and store the solution refrigerated (2–8 °C) in a sealed, light-protected vial. For longer storage, freeze aliquots at –20 °C. Discard any solution that appears cloudy or discolored.
Is Tesofensine safe?
In phase II clinical research, tesofensine was associated with mostly minor adverse events. Dose-dependent increases in heart rate were observed, and the highest tested dose produced significant blood pressure elevations.[1] Earlier disease trials showed heart rate increases but no blood pressure effect.[5] Tesofensine is a research compound only — no safety conclusions apply to human use outside of supervised clinical trial settings.