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Metabolic

Setmelanotide 10mg Vial Dosage Protocol

Reconstitution and dosing for a 10mg vial of Setmelanotide — concentration by BAC-water volume, the units to draw on a U-100 syringe, and the cited dosing chart.

All Setmelanotide protocols
Other vial sizes10 mg20 mg
Auch bekannt alsImcivree
Verabreichungsubcutaneous
Setmelanotide — Dosierungstabelle
Jede Zeile belegt
ZielDosisHäufigkeitDauerEvidenzQuelle
Behandlung schwerer Adipositas aufgrund von LEPR- oder POMC-Mangel (MC4R-Agonisten-Therapie) 2–3 mg 1x/day per trial Clinical PMID 33137293
Nur für Forschungs- und Bildungszwecke. Keine medizinische Beratung.
How to Reconstitute Setmelanotide
U-100

A common approach: reconstitute an example 10 mg vial of Setmelanotide with bacteriostatic water. The table shows the resulting concentration and the volume to draw for a 2–3 mg dose at three common water volumes.

BAC waterConcentrationVolume / doseUnits (U-100)
1 mL10 mg/mL0.2–0.3 mL20–30
2 mL5 mg/mL0.4–0.6 mL40–60
3 mL3.33 mg/mL0.6–0.9 mL60–90

Units shown are for a U-100 (1 mL = 100-unit) insulin syringe. Always verify your own math before drawing.

Was ist Setmelanotide?

Setmelanotide — vertrieben unter dem Handelsnamen Imcivree — ist ein Forschungspeptid, das einen Gehirnrezeptor namens MC4R (Melanocortin-4-Rezeptor) ansteuert. Es wurde speziell für Menschen entwickelt, deren Übergewicht durch seltene genetische Fehler in einem Gewichtskontroll-Signalweg im Gehirn verursacht wird.[4] 2020 wurde es das erste Medikament dieser Art in den USA zur chronischen Gewichtskontrolle bei Patienten ab 6 Jahren mit bestimmten genetischen Mutationen in diesem Signalweg zugelassen.[4] Auf dieser Seite behandeln wir es jedoch streng als Forschungssubstanz. Hier ist nichts medizinische Beratung.

Wie Setmelanotide wirkt

Stellen Sie sich das Gewichtskontroll-System des Gehirns wie einen Thermostat vor. Normalerweise sendet ein Hormon namens Leptin ein Signal durch eine Kette von Proteinen — darunter eines namens POMC — und dieses Signal aktiviert schließlich einen Schalter am MC4R, der dem Körper sagt, aufzuhören zu essen und Energie zu verbrennen. Bei Menschen mit bestimmten genetischen Mutationen ist ein Teil dieser Kette unterbrochen, sodass der Schalter nie aktiviert wird. Das Ergebnis ist extremer, unaufhörlicher Hunger und schweres Übergewicht bereits in sehr jungem Alter.[2]

Setmelanotide umgeht die defekten Teile der Kette und steuert den MC4R-Schalter direkt an, um ihn direkt zu aktivieren. Es wirkt als Agonist — das heißt, es ahmt das natürliche Signal nach und triggert den Rezeptor so, wie es das natürliche Signal würde, wenn der Signalweg richtig funktionieren würde.[1] Durch die Wiederherstellung dieses Signals hat die Substanz in Forschungsumgebungen gezeigt, dass sie den Hunger reduziert und einen signifikanten Gewichtsverlust bei Menschen mit diesen genetischen Defekten fördert.[1]

Was die Forschung zeigt

Die stärksten Belege stammen aus Phase-3-Studien bei Patienten mit seltener genetischer Fettleibigkeit.

POMC- und LEPR-Mangel

Eine wegweisende Phase-3-Studie umfasste Patienten mit Übergewicht, das durch Defekte im POMC-Gen oder im Leptin-Rezeptor-Gen (LEPR) verursacht wurde. Nach etwa einem Jahr Behandlung verloren 80% der Teilnehmer mit POMC-Mangel und 45% der Teilnehmer mit LEPR-Mangel mindestens 10% ihres Körpergewichts. Auch die Hungerwerte sanken dramatisch — um etwa 27% in der POMC-Gruppe und 44% in der LEPR-Gruppe.[1] Die häufigsten Nebenwirkungen waren Reaktionen an der Injektionsstelle, Hautdunkelungsfärbung (Hyperpigmentierung), Übelkeit und Erbrechen. Es traten keine schwerwiegenden behandlungsbedingten Nebenwirkungen in einer der beiden Studien auf.[1]

Bardet-Biedl- und Alström-Syndrome

Eine separate multizentrische, randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Phase-3-Studie untersuchte zwei weitere seltene genetische Erkrankungen — Bardet-Biedl-Syndrom (BBS) und Alström-Syndrom — die beide eine beeinträchtigte Signalisierung im MC4R-Signalweg beinhalten und schweres frühes Übergewicht verursachen.[5] Setmelanotide erzeugte wiederum einen signifikanten Gewichtsverlust und eine Hungerreduktion im Vergleich zu Placebo in dieser Population.[5]

Erworbene hypothalamische Fettleibigkeit

Forscher haben Setmelanotide auch bei erworbener hypothalamischer Fettleibigkeit untersucht — Gewichtszunahme, die durch die Behandlung von Hirntumoren verursacht wird, die den Hypothalamus beschädigen, anstatt durch eine genetische Mutation. Eine offene Phase-2-Studie, die 2024 veröffentlicht wurde, untersuchte diese Anwendung und erweiterte das potenzielle Forschungsspektrum der Substanz über rein vererbte Erkrankungen hinaus.[6]

Kontext unter Übergewichtsbehandlungen

Breitere Übersichtsarbeiten zu Übergewichtsbehandlungen weisen darauf hin, dass hochspezifische Wirkstoffe wie Setmelanotide besonders relevant sind, wenn die Grundursache ein spezifischer Signalwegdefekt ist, und ergänzen die breiter werdende Palette von Anti-Übergewichts-Medikamenten, die jetzt verfügbar werden.[3]

Wofür Setmelanotide untersucht wird

  • POMC-Mangel-Fettleibigkeit (genetisch)[1]
  • Leptin-Rezeptor (LEPR)-Mangel-Fettleibigkeit (genetisch)[1]
  • PCSK1-Mangel-Fettleibigkeit (genetisch)[4]
  • Bardet-Biedl-Syndrom (BBS)[5]
  • Alström-Syndrom[5]
  • Erworbene hypothalamische Fettleibigkeit (durch Hirntumor-Behandlung)[6]
  • Weitere seltene MC4R-Signalwegmangel-Störungen[4]

Wie Setmelanotide in der Forschung dosiert wird

Setmelanotide wird als subkutane Injektion (unter der Haut, typischerweise im Bauch) einmal täglich verabreicht.[4] Die Dosen werden graduell erhöht — beginnend mit niedrigen Dosen und über mehrere Wochen erhöht — um Wirksamkeit und Verträglichkeit auszugleichen.[1] Da genaue Mengen vom Körpergewicht, vom Alter und der spezifischen genetischen Erkrankung abhängen, auf die sich die Forschung konzentriert, verlassen sich Forscher auf strukturierte Dosierungsprotokolle. Siehe die Dosierungstabelle auf dieser Seite für eine Referenzbewertung der in veröffentlichten Studien verwendeten Dosen, und nutze den Rechner, um gewichtsbasierte Anpassungen für Forschungsplanungszwecke zu erkunden. Diese Informationen dienen ausschließlich zu Forschungsreferenzzwecken und stellen keine Verschreibungsleitlinien dar.

Mischen und Lagern von Setmelanotide

In der klinischen Forschung wird Setmelanotide als gebrauchsfertige Injektionslösung in einem Mehrfach-Dosierfläschchen geliefert — es erfordert nicht den Pulver-Rekonstituitionsschritt, der bei vielen anderen Forschungspeptiden üblich ist.[4] Zur Lagerung sollte das ungeöffnete Fläschchen gekühlt (typischerweise 2–8 °C / 36–46 °F) und vor Licht geschützt gelagert werden. Nach Gebrauch werden Fläschchen in der Regel gekühlt gelagert und innerhalb des im Studienprotokoll angegebenen Zeitraums verwendet. Wie bei allen injizierbaren Forschungssubstanzen ist sterile Technik wesentlich: Verwende für jede Injektion eine neue Spritze und Nadel, inspiziere die Lösung vor Gebrauch auf Partikel oder Verfärbungen und verwerfe sie, wenn etwas ungewöhnlich aussieht. Detaillierte Handhabungsanweisungen für eine spezifische Forschungscharge sollten immer den Richtlinien des Herstellers oder des Studienprotokolls folgen.

Quellen

  1. Efficacy and safety of setmelanotide, an MC4R agonist, in individuals with severe obesity due to LEPR or POMC deficiency: single-arm, open-label, multicentre, phase 3 trials. — The lancet. Diabetes & endocrinology, 2020. PMID 33137293.
  2. Current Treatments for Patients with Genetic Obesity. — Journal of clinical research in pediatric endocrinology, 2023. PMID 37191347.
  3. Approach to Obesity Treatment in Primary Care: A Review. — JAMA internal medicine, 2024. PMID 38466272.
  4. Setmelanotide: First Approval. — Drugs, 2021. PMID 33638809.
  5. Efficacy and safety of setmelanotide, a melanocortin-4 receptor agonist, in patients with Bardet-Biedl syndrome and Alström syndrome: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial with an open-label period. — The lancet. Diabetes & endocrinology, 2022. PMID 36356613.
  6. Setmelanotide for the treatment of acquired hypothalamic obesity: a phase 2, open-label, multicentre trial. — The lancet. Diabetes & endocrinology, 2024. PMID 38697184.
Supplies Needed

A typical reconstitution-and-injection kit includes:

  • Lyophilized peptide vial(s) — enough for the full protocol length
  • Bacteriostatic water for reconstitution
  • U-100 insulin syringes (one per injection)
  • Alcohol prep swabs
  • A sharps container for safe disposal
Storage, Handling & Injection

Storage & handling

Lyophilized (freeze-dried) peptide is typically kept refrigerated and protected from light; once reconstituted with bacteriostatic water it is generally refrigerated at 2–8 °C and used within a few weeks. Follow aseptic technique to avoid contamination, per CDC injection-safety guidance.

Injection technique

Subcutaneous injections are usually given into the fat of the abdomen or thigh: clean the site with an alcohol swab, pinch the skin, insert at the recommended angle, and rotate sites to protect the tissue. See MedlinePlus for a step-by-step subcutaneous-injection guide.

General aseptic-technique and injection references for educational use — they are not specific to any research compound.

Setmelanotide FAQ

What is Setmelanotide?
Setmelanotide (brand name Imcivree) is a peptide that directly activates the MC4R receptor in the brain — a key switch in the body's hunger and energy-balance system. It was developed for rare genetic forms of severe obesity where that system is broken due to mutations in genes like POMC or LEPR.[4] It is studied as a research compound and, in approved clinical settings, as a prescription treatment for specific genetic conditions.[1]
How does Setmelanotide work?
It works by bypassing broken steps in the brain's leptin-melanocortin pathway and stimulating the MC4R receptor directly. That receptor normally signals the body to reduce hunger and increase energy use. In people with genetic defects that disrupt the pathway upstream, setmelanotide restores that 'off' signal, reducing hyperphagia (extreme hunger) and promoting weight loss.[1][2]
What is Setmelanotide used for in research?
Research has focused on several rare conditions: POMC deficiency, LEPR deficiency, PCSK1 deficiency, Bardet-Biedl syndrome, and Alström syndrome — all of which cause severe early-onset obesity via MC4R-pathway impairment.[4][5] Researchers are also investigating its potential in acquired hypothalamic obesity caused by brain tumour treatment.[6]
How is Setmelanotide dosed?
In published trials, setmelanotide is given as a once-daily subcutaneous injection, with doses titrated gradually upward over several weeks.[1] Exact amounts depend on body weight, age, and the condition under study. The dosage chart on this page summarises doses from published research. This is reference information only — not prescribing guidance.
How do you reconstitute Setmelanotide?
Unlike many research peptides that come as a lyophilised (freeze-dried) powder, setmelanotide in clinical research is supplied as a ready-to-use liquid solution in a multi-dose vial — no mixing or reconstitution is needed.[4] Vials should be stored refrigerated, protected from light, and inspected before each use. Always follow the specific study protocol or manufacturer instructions for handling.
Is Setmelanotide safe?
In phase 3 trials, the most common side effects were injection-site reactions, skin darkening (hyperpigmentation), nausea, and vomiting. No serious treatment-related adverse events were recorded in the POMC or LEPR trials.[1] Setmelanotide is a research compound; its safety profile outside controlled clinical studies is not fully established. This page does not provide medical advice.