Examorelin (also called hexarelin) is a synthetic peptide designed to trigger the release of growth hormone. It works by binding to the growth hormone secretagogue receptor (GHSR) in the brain, similar to the natural hunger hormone ghrelin — but it is chemically more stable and more potent.[2] It is a research compound, not approved for human therapeutic use.

How does Examorelin work?

Examorelin binds to GHSR receptors in the pituitary gland, signaling it to release a pulse of growth hormone.[2] Uniquely, it also binds to a separate receptor called CD36 found directly on heart tissue, which may explain cardiovascular effects that are independent of GH release.[2] Because it works within the body's natural feedback system, GH levels are less likely to overshoot compared to direct GH administration.[5]

What is Examorelin used for in research?

Researchers are studying examorelin for several areas: stimulating GH release, protecting the heart via direct cardiovascular actions[2], reducing kidney cell death after ischemia/reperfusion injury[4], understanding GH axis desensitization[3], and exploring its role in ageing and longevity pathways.[1] All research is preclinical or exploratory at this stage.

How is Examorelin dosed in research?

Preclinical doses vary by study objective. A kidney protection study used 100 mcg/kg/day for 7 days[4], while a GH desensitization study used 250 mcg/kg twice daily for 6 weeks in young dogs.[3] Check the dosage chart on this page for full details, and use the calculator for weight-based reference conversions. These are animal study protocols — not human dosing guidance.

How do you reconstitute Examorelin?

Examorelin powder is typically reconstituted with bacteriostatic water. Add the water slowly along the inside wall of the vial and gently swirl — never shake — until fully dissolved. Store the reconstituted solution refrigerated at 2–8 °C, away from light. Keep unused lyophilized powder frozen. Always follow supplier guidelines and handle under proper laboratory conditions.

Examorelin is a research-only compound with no regulatory approval for human use. Broadly, growth hormone secretagogues appear well tolerated in available short-term studies, though concerns exist around effects on insulin sensitivity and blood glucose.[5] Long-term safety data — including cancer risk — are lacking.[5] No safety conclusions can be drawn for human use, and this content is not medical advice.

Экзаморелин 5mg Vial Dosage Protocol

Reconstitution and dosing for a 5mg vial of Экзаморелин — concentration by BAC-water volume, the units to draw on a U-100 syringe, and the cited dosing chart.

Цель	Доза	Частота	Длительность	Доказательства	Источник
Защита почек при остром повреждении почек, вызванном ишемией/реперфузией (доклинические исследования)	100 mcg	1x/day	7 days	Preclinical	PMID 37710348
Оценка секреции гормона роста и исследование десенсибилизации (доклинические исследования на молодых собаках)	250 mcg	2x/day	6 weeks	Preclinical	PMID 10474131

BAC water	Concentration	Volume / dose	Units (U-100)
1 mL	5 mg/mL	0.02 mL	2
2 mL	2.5 mg/mL	0.04 mL	4
3 mL	1.67 mg/mL	0.06 mL	6

Что такое Экзаморелин?

Экзаморелин — его также можно называть гексарелином — это небольшой синтетический пептид, специально разработанный для стимуляции выброса гормона роста (ГР). Он относится к семейству соединений, называемых секретагогами гормона роста (СГР). Представьте себе секретагоги как химические ключи: они подходят к определённому замку в организме и побуждают ГР высвобождаться по требованию.

Экзаморелин тесно связан с грелином — так называемым «гормоном голода», который естественным образом вырабатывает ваш желудок. Как и грелин, экзаморелин связывается с рецептором секретагога гормона роста (РСГР), находящимся в головном мозге. Однако исследователи отмечают, что экзаморелин химически более стабилен и функционально более мощен, чем сам грелин.^[2] Он привлёк внимание учёных не только для стимуляции выброса ГР, но и благодаря возможным эффектам на сердце, почки и другие ткани.^[2]

Стоит отметить, что экзаморелин является также метаболитом связанного соединения под названием алексаморелин — лабораторные исследования показывают, что ферменты печени человека (в частности карбоксипептидаза) могут превращать алексаморелин в экзаморелин.^[6] Эта связь важна для исследователей, изучающих то, как организм перерабатывает эти пептиды.

Важно: Экзаморелин — это исследовательское соединение. Оно не одобрено для использования у людей. Никакая информация здесь не является медицинским советом.

Как работает Экзаморелин

Вот простой способ представить это. Ваша гипофизарная железа — маленькая железа размером с горошину у основания мозга — похожа на фабрику, производящую гормон роста. Обычно сигнальная молекула под названием ГРВГ (гормон, высвобождающий гормон роста) действует как «кнопка запуска» для этой фабрики. Экзаморелин имитирует этот сигнал, связываясь с рецептором РСГР, по сути нажимая кнопку запуска и указывая гипофизу выбросить импульс ГР.^[2]

То, что делает экзаморелин интересным помимо выброса ГР, — это то, что рецепторы РСГР находятся не только в головном мозге. Они также обнаруживаются в сердце и кровеносных сосудах.^[2] Кроме того, экзаморелин может связываться с совершенно другим рецептором под названием CD36, который находится на сердечной ткани и, по-видимому, опосредует защитные эффекты на сердце независимо от ГР.^[2] Таким образом, экзаморелин может выполнять несколько функций одновременно — стимулировать выброс ГР из головного мозга, а также действовать непосредственно на периферические ткани.

Поскольку выброс ГР, вызванный секретагогами, подобными экзаморелину, по-прежнему следует естественным механизмам обратной связи организма, он с меньшей вероятностью вызывает неконтролируемые, выше нормы уровни ГР по сравнению с прямым введением ГР.^[5]

Что показывают исследования

Выброс гормона роста и десенсибилизация

Шеститедельное доклиническое исследование на молодых бигль-собаках выявило нюансы длительного использования экзаморелина. Ответы ГР сначала увеличились — пик пришёлся на третью неделю — затем снизились к шестой неделе. Гипофиз, похоже, становился временно менее чувствительным к экзаморелину (процесс, называемый десенсибилизацией), хотя он в значительной степени сохранил свой ответ на естественный сигнал ГРВГ.^[3] Интересно, что орексигенный (стимулирующий аппетит) эффект экзаморелина следовал другой временной шкале, что позволяет предположить, что могут существовать различные подтипы рецепторов для нейроэндокринных и пищевых эффектов.^[3] Ознакомьтесь с таблицей дозировок на этой странице для получения информации об используемом конкретном протоколе.

Защита почек

Доклиническое исследование 2023 года проанализировало экзаморелин на модели ишемии/реперфузии почек (ИР) у крыс — типа внезапного повреждения от кислородного голодания, который может привести к острой почечной травме (ОПТ). Крысы, предварительно обработанные экзаморелином, показали меньше повреждений почек: меньше некроза канальцев, лучшие маркеры функции почек (более низкий уровень креатинина в сыворотке) и меньше клеточной смерти (апоптоза).^[4] Исследователи обнаружили, что экзаморелин действует через молекулярный путь, включающий белки MDM2 и p53 — ключевые регуляторы того, живёт ли клетка или умирает.^[4] Экзаморелин усилил активность MDM2, в то время как снизил вредную форму p53, в конечном итоге снижая апоптоз в клетках почек.^[4] Доклиническая доза, использованная в этом исследовании, указана в таблице дозировок ниже.

Сердечно-сосудистые эффекты

Обзоры исследований подчёркивают, что способность экзаморелина связываться как с РСГР, так и с рецептором CD36, позиционирует его как соединение с прямыми сердечно-сосудистыми действиями — помимо простого стимулирования выброса ГР.^[2] Путь CD36, в частности, кажется связанным с кардиопротекторными сигналами, что делает экзаморелин предметом постоянного интереса для исследований, связанных с сердцем.^[2]

Исследования старения и долголетия

Экзаморелин упоминается в литературе по наукам о старении как один из наиболее многообещающих вариантов для понимания оси ГР/ИГФ-1 — гормонального пути, который значительно меняется с возрастом, наряду с подходами, такими как ограничение калорийности.^[1] Исследования в этой области остаются в стадии разработки.

Общий контекст исследований СГР

Во всем более широком классе секретагогов гормона роста исследования показывают, что эти соединения могут поддерживать сухую массу, стимуляцию аппетита и качество сна, в целом хорошо переносясь в краткосрочных исследованиях. Однако исследователи отмечают, что долгосрочные данные безопасности — включая эффекты на уровень сахара в крови (чувствительность к инсулину) и риск рака — по-прежнему необходимы.^[5]

Что изучают на примере Экзаморелина

Стимуляция пульсирующего выброса гормона роста^[2]
Защита сердечно-сосудистой системы и функция сердца^[2]
Защита почек от ишемии/реперфузии^[4]
Динамика оси ГР и модели десенсибилизации^[3]
Старение и механизмы долголетия^[1]
Регуляция аппетита (орексигенные эффекты)^[3]

Как дозируется Экзаморелин в исследованиях

Дозирование в доклинических исследованиях варьируется в зависимости от исследовательского вопроса. Таблица дозировок на этой странице описывает два основных протокола, найденные в литературе — один для защиты почек в модели острой травмы и один для исследований секреции ГР и десенсибилизации. Для расчётов, основанных на массе тела, используйте калькулятор на этой странице, который может помочь преобразовать опубликованные доклинические дозы в исследовательских целях. Вся информация о дозировании здесь отражает только протоколы исследований на животных и предоставляется в образовательных целях.

Приготовление и хранение Экзаморелина

Как и большинство исследовательских пептидов, экзаморелин обычно поступает как лиофилизированный порошок — лиофилизированный для увеличения срока хранения. Для подготовки к использованию в исследованиях порошок восстанавливается бактериостатической водой (стерильной водой, содержащей небольшое количество бензилового спирта, который замедляет рост бактерий). Добавляйте воду медленно вниз по стенке флакона — никогда не встряхивайте его, так как это может повредить структуру пептида. Аккуратно вращайте или переворачивайте флакон до полного растворения порошка. После восстановления храните флакон в холодильнике (2–8 °C) и защищайте его от света. Неиспользованный лиофилизированный порошок следует хранить в морозильной камере до использования. Всегда следуйте рекомендациям по хранению, предоставленным поставщиком, и обращайтесь со всеми исследовательскими соединениями в надлежащих лабораторных условиях.

Источники

We are ageing. — BioMed research international, 2014. PMID 25045704.
The cardiovascular action of hexarelin. — Journal of geriatric cardiology : JGC, 2014. PMID 25278975.
Six-week treatment with hexarelin in young dogs: evaluation of the GH responsiveness to acute hexarelin or GHRH administration, and of the orexigenic effect of hexarelin. — European journal of endocrinology, 1999. PMID 10474131.
Hexarelin alleviates apoptosis on ischemic acute kidney injury via MDM2/p53 pathway. — European journal of medical research, 2023. PMID 37710348.
The Safety and Efficacy of Growth Hormone Secretagogues. — Sexual medicine reviews, 2018. PMID 28400207.
Identification of alexamorelin consumption biomarkers using human hepatocyte incubations and high-resolution mass spectrometry. — Journal of analytical toxicology, 2025. PMID 40465419.

Storage & handling

Lyophilized (freeze-dried) peptide is typically kept refrigerated and protected from light; once reconstituted with bacteriostatic water it is generally refrigerated at 2–8 °C and used within a few weeks. Follow aseptic technique to avoid contamination, per CDC injection-safety guidance.

Injection technique

Subcutaneous injections are usually given into the fat of the abdomen or thigh: clean the site with an alcohol swab, pinch the skin, insert at the recommended angle, and rotate sites to protect the tissue. See MedlinePlus for a step-by-step subcutaneous-injection guide.

General aseptic-technique and injection references for educational use — they are not specific to any research compound.