Dermorphin is a seven-amino-acid peptide (heptapeptide) first isolated from the skin of Amazonian frogs in the early 1980s.[2] It is a highly selective mu-opioid receptor agonist studied in preclinical research for its potent pain-relieving properties. It contains a rare D-amino acid in its structure, which contributes to its stability and potency.[4] It is a research compound, not approved for human therapeutic use.

How does Dermorphin work?

Dermorphin binds very tightly and selectively to mu-opioid receptors — the same receptors targeted by morphine — but with greater affinity and potency in animal studies.[2] Some analogs also trigger release of natural dynorphins, which activate kappa-opioid receptors. Researchers suggest this secondary effect may reduce tolerance and dependence compared to conventional opioids.[1]

What is Dermorphin used for in research?

Preclinical research focuses on dermorphin and its analogs for pain relief in models of burn injury, postoperative pain, and chronic pain.[3][4] Researchers are also interested in its potential for palliative care in cancer patients via intrathecal delivery.[5] Veterinary scientists have studied its pharmacokinetics in horses, partly because it has been detected in post-race equine samples.[6]

How is Dermorphin dosed in research?

Doses differ greatly by model, analog, and route. Rat burn-pain studies used DALDA at multiple dose levels subcutaneously, while equine pharmacokinetic research used small microgram-per-kilogram intravenous doses.[3][6] See the dosage chart on this page for specific values. These are preclinical reference figures only and do not represent guidance for human use.

How do you reconstitute Dermorphin?

Dermorphin research powder is typically reconstituted by slowly adding bacteriostatic water or sterile saline to the lyophilized vial, swirling gently until dissolved. The resulting solution should be stored refrigerated (2–8 °C) for short-term use or frozen at −20 °C for longer periods. Avoid shaking or repeated freeze-thaw cycles, which can degrade the peptide. Always follow institutional laboratory protocols.

In preclinical animal studies, dermorphin and DALDA showed pain relief with fewer addiction-related behaviors than morphine at tested doses.[2][3] In horses, IV administration caused brief excitation and elevated heart rate that resolved quickly.[6] However, dermorphin is not approved for human use, and its full safety profile in humans is not established. This page is for research and educational purposes only — not medical advice.

Дерморфин 5mg Vial Dosage Protocol

Reconstitution and dosing for a 5mg vial of Дерморфин — concentration by BAC-water volume, the units to draw on a U-100 syringe, and the cited dosing chart.

Цель	Доза	Частота	Длительность	Доказательства	Источник
Снижение болевой гиперчувствительности при хронической боли после операций на позвоночнике у крыс (DALDA)	5 mg	per trial	per trial	Preclinical	PMID 40074742
Уменьшение ожоговой боли у крыс — низкая доза (DALDA)	1 mg	per trial	per trial	Preclinical	PMID 40442534
Уменьшение ожоговой боли у крыс — средняя доза (DALDA)	3 mg	per trial	per trial	Preclinical	PMID 40442534
Уменьшение ожоговой боли у крыс — высокая доза, включая облегчение спонтанной боли (DALDA)	10 mg	per trial	per trial	Preclinical	PMID 40442534
Изучение фармакокинетики и фармакодинамики у лошадей (дерморфин)	9.3 mcg	per trial	per trial	Preclinical	PMID 25376170

BAC water	Concentration	Volume / dose	Units (U-100)
1 mL	5 mg/mL	1 mL	100
2 mL	2.5 mg/mL	2 mL	200
3 mL	1.67 mg/mL	3 mL	300

Что такое Дерморфин?

Дерморфин — это небольшой фрагмент белка, гептапептид, то есть он состоит всего из семи аминокислот. Впервые он был обнаружен в 1980-х годах в коже амазонских лягушек семейства Phyllomedusinae.^[2] Его полная последовательность: Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH₂.^[1] Особенность Дерморфина в том, что он содержит D-аминокислоту — зеркальный структурный блок, крайне редко встречающийся в природе, — которая помогает защитить его от быстрого разрушения в организме.^[4] Амазонские племена традиционно называли его «Камбо» или «Сапо» и использовали секрет лягушки в ритуальных и охотничьих целях.^[4] Сегодня Дерморфин классифицируется как исследовательское соединение, изучаемое в доклинических (животных) моделях. Он не одобрен для применения у людей.

Как работает Дерморфин

Представьте опиоидные рецепторы как замки на нервных клетках. Дерморфин действует как универсальный ключ, очень точно подходящий к одному конкретному замку — мю-опиоидному рецептору (МОР).^[2] Связываясь с ним, он способен подавлять болевые сигналы, проходящие через нервную систему. Отличительная черта Дерморфина — насколько плотно и избирательно он «захватывает» этот замок: исследования показывают, что его сродство к рецептору и обезболивающая эффективность превышают таковые у морфина в животных моделях.^[2]

Некоторые аналоги Дерморфина (слегка модифицированные версии) идут ещё дальше. Они стимулируют высвобождение в организме природных опиоидоподобных химических веществ — динорфинов, которые затем активируют второй тип рецепторов — каппа-опиоидный рецептор. Исследователи полагают, что этот двухступенчатый механизм может снижать нежелательные побочные эффекты, такие как толерантность и зависимость, характерные для традиционных опиоидов.^[1]

Периферически действующий аналог DALDA (Дерморфин [D-Arg2, Lys4] (1-4) амид) разработан так, чтобы действовать преимущественно вне головного мозга, воздействуя на опиоидные рецепторы в тканях — коже, суставах и периферии спинного мозга. Это важно, поскольку исследователи надеются, что он сможет обеспечивать обезболивание без побочных эффектов со стороны центральной нервной системы — таких как седация или зависимость, — свойственных препаратам, действующим в головном мозге.^[3]

Что показывают исследования

Доклинические исследования изучали Дерморфин и его аналоги на нескольких моделях боли:

Общий анальгетический профиль: Ранние обзоры установили, что пептиды дерморфина являются мощными анальгетиками у грызунов и приматов, демонстрируют более высокую эффективность по сравнению с морфином и меньшую склонность вызывать толерантность, зависимость или классические опиоидные побочные эффекты при хроническом воздействии в исследованиях.^[2]
Боль при ожогах (модели на крысах): В исследовании 2025 года DALDA тестировался на крысах с хронической болью вследствие ожоговой травмы. Животные демонстрировали сниженную чувствительность к механическим, термическим и холодовым раздражителям. В более высоких дозах DALDA также облегчал спонтанную (постоянную) боль. Исследователи обнаружили, что он подавляет воспалительные белки — включая TRPV1, NR2B, TNF-α и IL-6 — в нервной системе, что свидетельствует о частичном механизме действия через подавление нейровоспаления. Важно, что признаков зависимости при использованных дозах выявлено не было.^[3]
Послеоперационная боль (исторические клинические данные): В 1985 году рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое исследование показало, что интратекально вводимый Дерморфин превзошёл как плацебо, так и морфин при послеоперационной боли — однако это исследование прошло практически незамеченным и никогда не получило клинического продолжения.^[4]
Паллиативная помощь и онкологическая боль: Исследователи предлагают вернуться к изучению Дерморфина для интратекального (спинального) применения у пациентов с терминальным раком, утверждая, что его эффективность и благоприятный профиль побочных эффектов в данных на животных заслуживают формальной клинической переоценки.^[5]
Фармакокинетика у лошадей: В ветеринарно-фармакологическом исследовании лошадям вводили Дерморфин внутривенно и внутримышечно. После внутривенного введения наблюдался кратковременный период возбуждения и учащения сердечного ритма, проходивший в течение пяти минут. Соединение определялось в плазме крови до 12 часов и в моче до 72 часов в зависимости от пути введения. Биодоступность при внутримышечном введении значительно варьировала между животными.^[6]

Что изучается с применением Дерморфина

Доклинические модели острой и хронической боли, включая ожоговую боль и послеоперационную боль^[3][4]
Разработка агонистов мю-опиоидных рецепторов с меньшим числом побочных эффектов по сравнению с морфином^[1][2]
Воздействие на периферические опиоидные рецепторы с целью избежать побочных эффектов со стороны центральной нервной системы^[3]
Потенциальные интратекальные применения при онкологической и послеоперационной боли^[4][5]
Ветеринарная фармакология и обнаружение допинга у лошадей^[6]

Дозировки Дерморфина в исследованиях

Дозы широко варьируют в зависимости от животной модели, конкретного аналога (самого Дерморфина или DALDA), пути введения и исследовательского вопроса. Например, в исследованиях ожоговой боли на крысах использовался диапазон доз DALDA, тогда как в исследовании фармакокинетики у лошадей применялось очень малое количество в микрограммах на килограмм массы тела при внутривенном или внутримышечном введении. Все задокументированные доклинические уровни доз — включая единицы измерения и контекст — можно найти в таблице дозировок на этой странице. Для расчёта с учётом массы тела воспользуйтесь инструментом калькулятора. Эти данные приведены исключительно для исследовательских целей и не являются рекомендациями по дозированию для людей.

Приготовление и хранение Дерморфина

Как и большинство исследовательских пептидов, Дерморфин, как правило, поставляется в виде лиофилизированного (сублимационно высушенного) порошка в запечатанном флаконе. Для его восстановления исследователи медленно добавляют бактериостатическую воду или стерильный физиологический раствор во флакон, позволяя жидкости стекать по стенке, а не направляя её струёй прямо на порошок. Осторожно перемешивайте круговыми движениями — никогда не встряхивайте — до полного растворения. После приготовления раствор следует хранить в холодильнике (около 2–8 °C) и использовать в течение нескольких недель; для более длительного хранения рекомендуется заморозка при −20 °C. Следует избегать повторных циклов замораживания-оттаивания, поскольку они могут разрушать пептид. Всегда работайте в стерильных условиях и перед применением проверяйте раствор на помутнение или наличие частиц. Это стандартные лабораторные практики обращения; для вашей конкретной исследовательской ситуации следует руководствоваться соответствующими институциональными протоколами.

Источники

Dermorphin tetrapeptide analogs as potent and long-lasting analgesics with pharmacological profiles distinct from morphine. — Peptides, 2011. PMID 21126548.
The dermorphin peptide family. — General pharmacology, 1996. PMID 8981054.
Dermorphin [D-Arg2, Lys4] (1-4) Amide Attenuates Burn Pain by Inhibiting TRPV1/NR2B Mediated Neuroinflammatory Signalling. — Molecular neurobiology, 2025. PMID 40442534.
Rediscovery of old drugs: the forgotten case of dermorphin for postoperative pain and palliation. — Journal of pain research, 2018. PMID 30538538.
Dermorphin: A Missed Palliative Care Opportunity for Intrathecal Therapy in Oncological Patients? — Pain medicine (Malden, Mass.), 2019. PMID 30986300.
Pharmacokinetics and pharmacodynamics of dermorphin in the horse. — Journal of veterinary pharmacology and therapeutics, 2015. PMID 25376170.

Storage & handling

Lyophilized (freeze-dried) peptide is typically kept refrigerated and protected from light; once reconstituted with bacteriostatic water it is generally refrigerated at 2–8 °C and used within a few weeks. Follow aseptic technique to avoid contamination, per CDC injection-safety guidance.

Injection technique

Subcutaneous injections are usually given into the fat of the abdomen or thigh: clean the site with an alcohol swab, pinch the skin, insert at the recommended angle, and rotate sites to protect the tissue. See MedlinePlus for a step-by-step subcutaneous-injection guide.

General aseptic-technique and injection references for educational use — they are not specific to any research compound.