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Metabolic

Setmelanotida Guia & Tabela de Dose

Um agonista do MC4R estudado para obesidade genética.

Também conhecido comoImcivree
Viasubcutaneous
Setmelanotida — Tabela de dose
Cada linha citada
ObjetivoDoseFrequênciaDuraçãoEvidênciaFonte
Tratamento da obesidade grave por deficiência de LEPR ou POMC (terapia agonista do MC4R) 2–3 mg 1x/day per trial Clinical PMID 33137293
Apenas para fins de pesquisa e educação. Não é aconselhamento médico.

O que é Setmelanotida?

A setmelanotida — vendida sob o nome comercial Imcivree — é um peptídeo de pesquisa que age em um receptor cerebral chamado MC4R (receptor de melanocortina-4). Foi desenvolvida especificamente para pessoas cuja obesidade é causada por defeitos genéticos raros em uma via de controle de peso no cérebro.[4] Em 2020, tornou-se o primeiro medicamento desse tipo aprovado nos Estados Unidos para o controle crônico do peso em pacientes a partir de 6 anos com determinadas mutações genéticas que afetam essa via.[4] Nesta página, porém, a discutimos estritamente como um composto de pesquisa. Nada aqui constitui conselho médico.

Como a Setmelanotida Funciona

Pense no sistema de controle de peso do cérebro como um termostato. Normalmente, um hormônio chamado leptina envia um sinal por uma cadeia de proteínas — incluindo uma chamada POMC — e esse sinal aciona um interruptor no MC4R, dizendo ao corpo para parar de comer e queimar energia. Em pessoas com certas mutações genéticas, parte dessa cadeia está quebrada, então o interruptor nunca é acionado. O resultado é uma fome extrema e incessante e obesidade grave desde muito cedo na vida.[2]

A setmelanotida pula as partes quebradas da cadeia e vai direto ao interruptor MC4R, ativando-o diretamente. Ela age como um agonista — ou seja, imita e aciona o receptor da mesma forma que o sinal natural faria, se a via estivesse funcionando corretamente.[1] Ao restaurar esse sinal, o composto demonstrou em contextos de pesquisa reduzir a fome e promover perda de peso significativa em pessoas que carregam esses defeitos genéticos.[1]

O que a Pesquisa Mostra

As evidências mais sólidas vêm de ensaios clínicos de fase 3 em pacientes com obesidade genética rara.

Deficiência de POMC e LEPR

Um ensaio de fase 3 pioneiro incluiu pacientes com obesidade causada por defeitos no gene POMC ou no gene do receptor de leptina (LEPR). Após aproximadamente um ano de tratamento, 80% dos participantes com deficiência de POMC e 45% dos participantes com deficiência de LEPR perderam pelo menos 10% do peso corporal. Os escores de fome também caíram drasticamente — cerca de 27% no grupo POMC e 44% no grupo LEPR.[1] Os efeitos adversos mais comuns foram reações no local da injeção, escurecimento da pele (hiperpigmentação), náusea e vômito. Não ocorreram eventos adversos graves relacionados ao tratamento em nenhum dos ensaios.[1]

Síndromes de Bardet-Biedl e de Alström

Um ensaio de fase 3 multicêntrico, randomizado, duplo-cego e controlado por placebo avaliou duas outras doenças genéticas raras — a síndrome de Bardet-Biedl (BBS) e a síndrome de Alström —, ambas envolvendo sinalização prejudicada na via MC4R e causando obesidade grave de início precoce.[5] A setmelanotida produziu novamente perda de peso significativa e redução da fome em comparação com placebo nessa população.[5]

Obesidade Hipotalâmica Adquirida

Pesquisadores também investigaram a setmelanotida para obesidade hipotalâmica adquirida — ganho de peso causado pelo tratamento de tumor cerebral que danifica o hipotálamo, em vez de por uma mutação genética. Um ensaio de fase 2, aberto, publicado em 2024 examinou esse uso, ampliando o escopo de pesquisa do composto para além de condições puramente hereditárias.[6]

Contexto entre os Tratamentos para Obesidade

Revisões mais amplas sobre o tratamento da obesidade observam que agentes altamente direcionados como a setmelanotida são especialmente relevantes quando a causa raiz é um defeito específico em uma via, complementando o cenário mais amplo de medicamentos antiobesidade que estão se tornando disponíveis.[3]

Para o que a Setmelanotida está sendo Estudada

  • Obesidade por deficiência de POMC (genética)[1]
  • Obesidade por deficiência do receptor de leptina (LEPR) (genética)[1]
  • Obesidade por deficiência de PCSK1 (genética)[4]
  • Síndrome de Bardet-Biedl (BBS)[5]
  • Síndrome de Alström[5]
  • Obesidade hipotalâmica adquirida (por tratamento de tumor cerebral)[6]
  • Outros transtornos raros por deficiência na via MC4R[4]

Como a Setmelanotida é Dosada em Pesquisa

A setmelanotida é administrada como uma injeção subcutânea (sob a pele, geralmente no abdômen) uma vez ao dia.[4] As doses são aumentadas gradualmente — começando baixas e subindo ao longo de várias semanas — para equilibrar eficácia e tolerabilidade.[1] Como as quantidades precisas dependem do peso corporal, da idade e da condição genética específica sendo estudada, os pesquisadores seguem protocolos de dosagem estruturados. Consulte o quadro de dosagem nesta página para uma referência das doses usadas nos ensaios publicados, e use a calculadora para explorar ajustes baseados em peso para fins de planejamento de pesquisa. Estas informações são apenas para referência em pesquisa e não constituem orientação de prescrição.

Mistura e Armazenamento da Setmelanotida

Na pesquisa clínica, a setmelanotida é fornecida como uma solução pronta para injetar em frasco multidose — não requer a etapa de reconstituição em pó comum a muitos outros peptídeos de pesquisa.[4] Para armazenamento, o frasco não aberto deve ser mantido refrigerado (tipicamente 2–8 °C / 36–46 °F) e protegido da luz. Após aberto, os frascos geralmente são mantidos refrigerados e usados dentro do prazo especificado no protocolo do estudo. Como ocorre com todos os compostos de pesquisa injetáveis, a técnica estéril é essencial: use uma seringa e agulha novas a cada injeção, inspecione a solução em busca de partículas ou descoloração antes do uso, e descarte se algo parecer incomum. As instruções detalhadas de manuseio para qualquer lote específico de pesquisa devem sempre seguir as diretrizes do fabricante ou do protocolo do estudo.

Fontes

  1. Efficacy and safety of setmelanotide, an MC4R agonist, in individuals with severe obesity due to LEPR or POMC deficiency: single-arm, open-label, multicentre, phase 3 trials. — The lancet. Diabetes & endocrinology, 2020. PMID 33137293.
  2. Current Treatments for Patients with Genetic Obesity. — Journal of clinical research in pediatric endocrinology, 2023. PMID 37191347.
  3. Approach to Obesity Treatment in Primary Care: A Review. — JAMA internal medicine, 2024. PMID 38466272.
  4. Setmelanotide: First Approval. — Drugs, 2021. PMID 33638809.
  5. Efficacy and safety of setmelanotide, a melanocortin-4 receptor agonist, in patients with Bardet-Biedl syndrome and Alström syndrome: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial with an open-label period. — The lancet. Diabetes & endocrinology, 2022. PMID 36356613.
  6. Setmelanotide for the treatment of acquired hypothalamic obesity: a phase 2, open-label, multicentre trial. — The lancet. Diabetes & endocrinology, 2024. PMID 38697184.

Setmelanotida Perguntas

What is Setmelanotide?
Setmelanotide (brand name Imcivree) is a peptide that directly activates the MC4R receptor in the brain — a key switch in the body's hunger and energy-balance system. It was developed for rare genetic forms of severe obesity where that system is broken due to mutations in genes like POMC or LEPR.[4] It is studied as a research compound and, in approved clinical settings, as a prescription treatment for specific genetic conditions.[1]
How does Setmelanotide work?
It works by bypassing broken steps in the brain's leptin-melanocortin pathway and stimulating the MC4R receptor directly. That receptor normally signals the body to reduce hunger and increase energy use. In people with genetic defects that disrupt the pathway upstream, setmelanotide restores that 'off' signal, reducing hyperphagia (extreme hunger) and promoting weight loss.[1][2]
What is Setmelanotide used for in research?
Research has focused on several rare conditions: POMC deficiency, LEPR deficiency, PCSK1 deficiency, Bardet-Biedl syndrome, and Alström syndrome — all of which cause severe early-onset obesity via MC4R-pathway impairment.[4][5] Researchers are also investigating its potential in acquired hypothalamic obesity caused by brain tumour treatment.[6]
How is Setmelanotide dosed?
In published trials, setmelanotide is given as a once-daily subcutaneous injection, with doses titrated gradually upward over several weeks.[1] Exact amounts depend on body weight, age, and the condition under study. The dosage chart on this page summarises doses from published research. This is reference information only — not prescribing guidance.
How do you reconstitute Setmelanotide?
Unlike many research peptides that come as a lyophilised (freeze-dried) powder, setmelanotide in clinical research is supplied as a ready-to-use liquid solution in a multi-dose vial — no mixing or reconstitution is needed.[4] Vials should be stored refrigerated, protected from light, and inspected before each use. Always follow the specific study protocol or manufacturer instructions for handling.
Is Setmelanotide safe?
In phase 3 trials, the most common side effects were injection-site reactions, skin darkening (hyperpigmentation), nausea, and vomiting. No serious treatment-related adverse events were recorded in the POMC or LEPR trials.[1] Setmelanotide is a research compound; its safety profile outside controlled clinical studies is not fully established. This page does not provide medical advice.