O que é o GHRP-1?
GHRP-1 — sigla em inglês para Peptídeo Liberador do Hormônio do Crescimento 1 — é um pequeno peptídeo totalmente sintético formado por sete aminoácidos (sendo, portanto, um heptapeptídeo).[6] Ele não existe na natureza. Cientistas o desenvolveram especificamente para estimular a hipófise a liberar o hormônio do crescimento (GH). Ele pertence a uma família de compostos sintéticos chamados GHRPs, que inclui também o GHRP-2, o GHRP-6 e a Hexarelina, mais conhecidos.[2] O GHRP-1 é às vezes referido pelo seu código de pesquisa KP 101.[3] Ele é estudado estritamente como um composto de pesquisa e não é aprovado para uso terapêutico em humanos.
Como o GHRP-1 Funciona
Pense na liberação do hormônio do crescimento como uma porta trancada. Sua hipófise segura essa porta; ela precisa da chave certa para abrir e liberar o GH. O GHRP-1 age como uma dessas chaves — ele se liga a receptores específicos nas células da hipófise (e possivelmente no hipotálamo, a região cerebral acima dela) e sinaliza para que liberem GH.[6]
Eis o que torna o GHRP-1 interessante: ele age por uma fechadura completamente diferente da do sinal natural do próprio organismo, um hormônio chamado GHRH (Hormônio Liberador do Hormônio do Crescimento). Estudos em laboratório confirmaram que bloquear o receptor de GHRH com um antagonista químico não impediu o GHRP-1 de liberar GH — prova de que ele usa uma via própria e distinta.[3] O receptor ao qual ele se liga foi clonado por pesquisadores e não se parece com nenhum outro receptor conhecido no organismo, o que sugere que uma molécula mensageira natural semelhante ao GHRP pode existir em humanos — embora os cientistas ainda não a tenham encontrado.[2]
O cálcio também faz parte dessa história. Quando os pesquisadores bloquearam os canais de cálcio nas células da hipófise, a capacidade do GHRP-1 de estimular a liberação de GH foi completamente desligada — mostrando que o fluxo de cálcio dentro da célula é essencial para o processo.[3]
O que a Pesquisa Mostra
Estudos iniciais em células
Em uma das primeiras investigações detalhadas em laboratório, pesquisadores usaram células da hipófise de ovelhas em perifusão contínua (um método em que o fluido flui constantemente sobre as células) para testar o GHRP-1 junto com o GHRP-6 e o GHRH natural. O GHRP-1 aumentou a liberação de GH de forma dose-dependente — mais peptídeo, mais GH — embora fossem necessárias aproximadamente dez vezes a dose para atingir o mesmo efeito do GHRH naquelas células específicas.[3]
Estudos em animais
Em cordeiros vivos, injeções intravenosas de GHRP-1 elevaram os níveis de GH no sangue, com a maior dose testada (6 nmol/kg) produzindo a resposta mais clara. No entanto, uma dose muito menor de GHRH teve desempenho superior nesses animais, sugerindo que o GHRP-1 é um estimulante mais fraco do GH em ovelhas do que em algumas outras espécies.[4] Os pesquisadores observaram que animais com forte reação ao GHRP-1 tendiam a ter uma reação mais fraca ao GHRH, e vice-versa — sugerindo mecanismos intracelulares diferentes em ação.[4]
Pesquisa de farmacologia em humanos
Estudos em humanos colocaram o GHRP-1 em um trio com GHRP-6 e GHRP-2; os três demonstraram liberar GH de forma mais eficaz do que o GHRH 1-44 NH₂ quando administrados a voluntários saudáveis. Notavelmente, o GHRP-1 demonstrou estimular liberação significativa de GH mesmo após administração oral — uma propriedade rara entre os peptídeos, que geralmente se degradam no intestino.[5] A combinação de uma pequena dose intravenosa de GHRP-1 com GHRH produziu um efeito sinérgico — ou seja, os dois juntos liberaram muito mais GH do que cada um separadamente.[5] Essa sinergia foi observada de forma consistente em toda a família dos GHRPs.[2]
Vias de administração e detecção
Pesquisadores antidoping estudaram o que acontece com o GHRP-1 após entrar no organismo. Quando administrado por via nasal, o composto original em si não foi encontrado na urina — ele foi degradado rapidamente. No entanto, seis metabólitos (produtos da degradação) foram identificados, com um fragmento chamado GHRP-1 (2-4) ácido livre detectável na urina por até 27 horas após a dose.[1] O GHRP-1 consta na Lista de Substâncias Proibidas da Agência Mundial Antidoping (WADA).[1]
Idade e outros fatores
Pesquisas com a família dos GHRPs mostram que a atividade de liberação de GH geralmente atinge seu pico na puberdade, permanece relativamente estável durante a vida adulta e depois diminui com a idade — embora ainda seja detectável mesmo em indivíduos mais velhos.[6] O efeito não difere entre homens e mulheres.[6]
Para que o GHRP-1 Está Sendo Estudado
- Mecanismos de secreção de GH — compreender como a liberação de GH é desencadeada independentemente do GHRH
- Liberação sinérgica de GH — explorar como os GHRPs e o GHRH interagem para amplificar a produção[5]
- Declínio de GH relacionado à idade — investigar se os GHRPs podem restaurar respostas de GH reduzidas[6]
- Ciência antidoping — desenvolver testes de urina para detectar o uso de GHRPs no esporte[1]
- Pesquisa metabólica e de composição corporal — como parte de programas mais amplos de secretagogos de GH[2]
Como o GHRP-1 é Dosado em Pesquisas
Como a dosagem depende muito do modelo de pesquisa específico, da via de administração e dos objetivos de determinado estudo, não existe um protocolo universal único para o GHRP-1. Pesquisas publicadas em animais utilizaram doses em bolus intravenoso medidas em nanomoles por quilograma de peso corporal,[4] enquanto trabalhos de farmacologia em humanos exploraram vias intravenosa, subcutânea, intranasal e oral.[5] Para uma visão estruturada das quantidades utilizadas nos estudos, consulte o quadro de dosagem nesta página e use a calculadora interativa para explorar valores de referência baseados em peso da literatura publicada. Esta página é apenas para referência de pesquisa e fins educacionais — nada aqui constitui conselho médico ou prescrição.
Preparo e Armazenamento do GHRP-1
O GHRP-1 é fornecido como um pó liofilizado — um sólido seco por congelamento que deve ser reconstituído (dissolvido) antes do uso em pesquisa. O solvente padrão é a água bacteriostática (água estéril contendo uma pequena quantidade de álcool benzílico para evitar o crescimento bacteriano). Para reconstituir, os pesquisadores injetam o solvente lentamente pela parede interna do frasco — nunca diretamente sobre o pó — e giram suavemente em vez de agitar, o que pode danificar a estrutura do peptídeo. Uma vez dissolvida, a solução deve ser armazenada em geladeira (2–8 °C / 36–46 °F) e protegida da luz. A maioria das soluções reconstituídas é considerada estável por até quatro semanas sob refrigeração. O pó seco não utilizado deve ser mantido congelado (em torno de −20 °C) até ser necessário, longe de umidade e luz. Sempre rotule os frascos com a data de reconstituição.
Fontes
- Determination of growth hormone releasing peptides metabolites in human urine after nasal administration of GHRP-1, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin, and Ipamorelin. — Drug testing and analysis, 2015. PMID 25869809.
- Growth hormone-releasing peptides. — European journal of endocrinology, 1997. PMID 9186261.
- Effects in vitro of new growth hormone releasing peptide (GHRP-1) on growth hormone secretion from ovine pituitary cells in primary culture. — Journal of neuroendocrinology, 1994. PMID 8049717.
- In vivo effects of the GH-releasing heptapeptide GHRP-1 in lambs. — Reproduction, nutrition, development, 1998. PMID 9698275.
- GH releasing peptides--structure and kinetics. — The Journal of pediatric endocrinology, 1993. PMID 8374685.
- Growth hormone-releasing peptides and their analogs. — Frontiers in neuroendocrinology, 1998. PMID 9465289.