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Healing & Recovery

ARA-290 Guia & Tabela de Dose

Um peptídeo derivado da eritropoietina estudado para dor neuropática.

Também conhecido comoCibinetide
Viasubcutaneous
ARA-290 — Tabela de dose
Cada linha citada
ObjetivoDoseFrequênciaDuraçãoEvidênciaFonte
Proteção no transplante de ilhotas / função do aloenxerto (modelo murino) 120 mcg 1x/day 14 days perioperative and post-transplant Preclinical PMID 32345869
Melhora do enxerto no transplante de ilhotas (modelo murino, singênico) 120 mcg 4 doses: pre-op, 0h, 6h, 24h post-transplant per trial Preclinical PMID 26683514
Melhora da cicatrização de feridas diabéticas (modelo murino) 30 mcg 1x/day 14 days Preclinical PMID 29223734
Perda de fibras nervosas finas e dor neuropática associadas à sarcoidose – dose baixa 1 mg 1x/day 28 days Clinical PMID 29549285 PMID 28475703
Perda de fibras nervosas finas e dor neuropática associadas à sarcoidose – dose ótima 4 mg 1x/day 28 days Clinical PMID 29549285 PMID 28475703
Perda de fibras nervosas finas e dor neuropática associadas à sarcoidose – dose alta 8 mg 1x/day 28 days Clinical PMID 28475703
Apenas para fins de pesquisa e educação. Não é aconselhamento médico.

O que é ARA-290?

ARA-290 — também chamado de Cibinetide — é um pequeno peptídeo sintético derivado da eritropoietina (EPO), o hormônio que o corpo usa para produzir glóbulos vermelhos. Cientistas pegaram um pequeno fragmento da estrutura da EPO e o modificaram para manter os poderes de proteção tecidual e anti-inflamatórios da EPO, removendo seu efeito estimulador de glóbulos vermelhos.[2] Isso é muito importante na pesquisa: a EPO completa pode engrossar perigosamente o sangue, mas o ARA-290 contorna esse risco.[5] Ele é classificado como um composto de uso exclusivo para pesquisa e não é aprovado como medicamento.

Como o ARA-290 Funciona

Pense nos sistemas imunológico e de dor do seu corpo como dois vizinhos que compartilham uma cerca. O ARA-290 age nessa cerca — um receptor molecular chamado Receptor Inato de Reparo (IRR), formado por duas proteínas (EPOR e CD131) unidas. Quando o ARA-290 se liga ao IRR, ele diz às células imunológicas para reduzirem a inflamação e diz às células nervosas e teciduais danificadas para começarem a se reparar.[6]

Há também um segundo mecanismo. Pesquisas descobriram que o ARA-290 pode bloquear diretamente um canal sensor de dor chamado TRPV1 — o mesmo canal ativado pela capsaicina (pimenta). Ao silenciar o TRPV1, o ARA-290 pode reduzir os sinais de dor exagerados que disparam em condições de dor neuropática.[3] Em resumo: ele acalma os alarmes inflamatórios e diminui o volume dos nervos da dor ao mesmo tempo.

O que a Pesquisa Mostra

Dor Neuropática na Sarcoidose

A sarcoidose é uma doença inflamatória que pode destruir as minúsculas fibras nervosas que percorrem a pele, causando dor em queimação e dormência. Dois ensaios clínicos de Fase II testaram o ARA-290 nesses pacientes. Os resultados mostraram reduções significativas nas pontuações de dor em questionários validados, recrescimento mensurável das fibras nervosas da córnea, melhora nos limiares sensoriais e melhor qualidade de vida.[2] Os efeitos foram descritos como duradouros, o que levou os pesquisadores a questionar se o ARA-290 poderia realmente modificar a doença em vez de apenas mascarar os sintomas.[2]

Alívio da Dor pelo Bloqueio do TRPV1

Estudos em laboratório usando imagem de cálcio e testes comportamentais mostraram que o ARA-290 pode inibir especificamente a atividade do canal TRPV1 e reduzir a hipersensibilidade mecânica causada pela capsaicina.[3] Isso sugere que o peptídeo pode atuar como um novo antagonista do TRPV1 — uma descoberta que amplia nossa compreensão de como os sistemas imunológico e de dor se comunicam.[3]

Neuropatia Diabética

A neuropatia diabética afeta até 50% das pessoas com diabetes de longa data, mas muito poucos tratamentos abordam o dano nervoso subjacente em vez de apenas a dor.[4] O ARA-290 (Cibinetide) foi identificado como um dos candidatos investigacionais mais promissores nessa área, sendo destacado por pesquisadores em revisões sistemáticas de agentes com segurança demonstrada e sinais iniciais de benefício.[4]

Doença Inflamatória Intestinal

Em um modelo murino de colite, tanto a EPO quanto o Cibinetide melhoraram o peso, a sobrevivência e a integridade tecidual. O Cibinetide reduziu o afluxo de células imunológicas inflamatórias para o tecido intestinal e diminuiu os níveis de moléculas pró-inflamatórias. Os pesquisadores atribuíram isso ao receptor IRR e a uma via de sinalização que reduz o NF-κB — um interruptor mestre da inflamação.[6]

Patologia Semelhante ao Alzheimer

Em camundongos geneticamente modificados para desenvolver placas semelhantes às do Alzheimer, o tratamento precoce com ARA-290 desacelerou o acúmulo de amiloide-β e melhorou a função cognitiva. Isso ocorreu por meio do aumento de um tipo específico de monócito patrulheiro (Ly6CLow) que remove a amiloide dos vasos sanguíneos do cérebro.[5] É importante destacar que esse benefício desapareceu quando o tratamento foi iniciado tardiamente na doença — sugerindo que o momento importa.[5]

Para o que o ARA-290 Está Sendo Estudado

  • Neuropatia de fibras finas associada à sarcoidose e dor neuropática[2]
  • Neuropatia diabética e cicatrização de feridas[4]
  • Proteção no transplante de ilhotas (preservação das células produtoras de insulina transplantadas)
  • Doença inflamatória intestinal / colite[6]
  • Patologia da doença de Alzheimer (modelos pré-clínicos em estágio inicial)[5]
  • Proteção tecidual geral e alívio da dor via modulação do TRPV1[3]

Como o ARA-290 É Dosado em Pesquisa

As doses nos estudos publicados variam bastante dependendo do modelo e do objetivo. Trabalhos pré-clínicos em camundongos usaram doses tão baixas quanto 30 mcg/dia em modelos de cicatrização de feridas, enquanto ensaios clínicos de Fase II para neuropatia relacionada à sarcoidose testaram 1 mg, 4 mg e 8 mg diários durante 28 dias, com o protocolo de 4 mg diários surgindo como a dose aparentemente ideal.[2] Protocolos de transplante de ilhotas usaram um cronograma diferente — várias doses distribuídas ao redor do procedimento cirúrgico. Como a dose correta depende inteiramente do contexto da pesquisa, consulte o gráfico de dosagem nesta página para obter o detalhamento completo e use a calculadora para calcular os volumes para sua reconstituição específica. Esses valores são apenas para referência em pesquisa e não constituem aconselhamento médico.

Mistura e Armazenamento do ARA-290

O ARA-290 é normalmente fornecido como um pó liofilizado (seco por congelamento) em um frasco selado. Para reconstituí-lo, os pesquisadores geralmente adicionam água bacteriostática ou solução salina estéril lentamente pela parede do frasco — nunca agite, pois isso pode degradar a estrutura do peptídeo. Gire suavemente até o pó se dissolver completamente. Uma vez misturada, a solução deve ser armazenada em geladeira (2–8 °C) e usada dentro de algumas semanas; para armazenamento mais longo, mantenha o pó não misturado congelado a –20 °C e longe da luz. Sempre rotule o frasco com a data de reconstituição. Como com todos os peptídeos de pesquisa, manuseie com as devidas precauções de laboratório e descarte qualquer solução que pareça turva ou descolorida.

Fontes

  1. Editorial. — Molecular medicine (Cambridge, Mass.), 2013. PMID 24178588.
  2. ARA 290 for treatment of small fiber neuropathy in sarcoidosis. — Expert opinion on investigational drugs, 2014. PMID 24555851.
  3. ARA 290 relieves pathophysiological pain by targeting TRPV1 channel: Integration between immune system and nociception. — Peptides, 2016. PMID 26774587.
  4. The time to develop treatments for diabetic neuropathy. — Expert opinion on investigational drugs, 2021. PMID 33423557.
  5. Early monocyte modulation by the non-erythropoietic peptide ARA 290 decelerates AD-like pathology progression. — Brain, behavior, and immunity, 2022. PMID 34343617.
  6. Cibinetide dampens innate immune cell functions thus ameliorating the course of experimental colitis. — Scientific reports, 2017. PMID 29026145.

ARA-290 Perguntas

What is ARA-290?
ARA-290 (also called Cibinetide) is a small synthetic peptide derived from erythropoietin (EPO). It is engineered to keep EPO's tissue-protective and anti-inflammatory properties while eliminating its red-blood-cell-stimulating effect, avoiding the blood-thickening risks associated with full EPO.[2][5] It is a research-use-only compound, not an approved medicine.
How does ARA-290 work?
ARA-290 binds the Innate Repair Receptor (IRR), a combination of two proteins on immune and tissue cells, to reduce inflammation and support repair.[6] It also appears to directly block TRPV1, a pain-sensing ion channel activated by inflammation and heat, which may explain part of its ability to reduce neuropathic pain signals.[3]
What is ARA-290 used for in research?
Researchers are studying ARA-290 for sarcoidosis-related small fiber neuropathy and neuropathic pain,[2] diabetic neuropathy,[4] inflammatory bowel disease,[6] islet transplantation protection, wound healing, and early-stage Alzheimer's-like pathology in preclinical models.[5] All uses are investigational and for research purposes only.
How is ARA-290 dosed in research?
Doses range from 30 mcg/day in mouse wound-healing models up to 8 mg/day in human clinical trials. Phase II sarcoidosis trials used 1 mg, 4 mg, and 8 mg daily for 28 days, with 4 mg/day appearing to be the optimal dose.[2] See the dosage chart on this page for model-specific protocols and use the calculator for volume calculations.
How do you reconstitute ARA-290?
Add bacteriostatic water or sterile saline slowly down the inside wall of the vial — never shake. Gently swirl until fully dissolved. Store the reconstituted solution refrigerated at 2–8 °C and use within a few weeks. Keep unmixed powder frozen at –20 °C away from light. Discard any cloudy or discolored solution immediately.
Is ARA-290 safe?
Phase II clinical trials in sarcoidosis patients reported an excellent safety profile for ARA-290, with no significant adverse events noted in reviewed data.[2] Unlike full EPO, it does not stimulate erythropoiesis, removing a key safety concern.[5] However, ARA-290 is a research compound only. No safety conclusions can be drawn for general human use, and this is not medical advice.